KOR-agonist-4-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

KORagonist4

Cat.No.:HY-170973

分⼦式:C₂₁H₂₅N₃

分⼦量:319.44

作⽤靶点:OpioidReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性KORagonist4(compound39)是κ阿⽚受体(KappaOpioidReceptor)的激动剂。KORagonist4是G蛋⽩信

号传导的激活剂。KORagonist4与GTPγS结合的EC50为14nM，Emax为83%。KORagonist4在⼈肝细

胞中表现出中等⾄⾼的内在清除率。KORagonist4对相关的μ(MOR)和δ(DOR)阿⽚受体的选择性是κ(

KOR)阿⽚受体的60倍和810倍。KORagonist4适⽤于中枢神经系统(CNS)疾病研究。

IC50Targethumanκ-opioidreceptorhumanκ-opioidhumanμ-opioidδOpioid

(hKOR)receptor(hKOR)receptorReceptor/DOR

14nM(EC50)4.8nM(Ki)280nM(Ki)3900nM(Ki)

REFERENCES

[1].SchraderTO,etal.Noveltertiarydiarylethylaminesasfunctionallyselectiveagonistsofthekappaopioidreceptor.BioorgMedChem

Lett.2025Jan24;120:130111.

McePdfHeight

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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