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磺脲类药物

作用机理1)刺激胰岛B细胞释放胰岛素2)改善外用组织对胰岛素的敏感性第87页，共148页，星期日，2025年，2月5日磺脲类药物种类及特点 剂量半衰期作用持续最大剂量代谢产物 (mg)(小时)时间(小时)(mg)第一代 甲磺丁脲5004-56-103000弱活性氯磺丙脲100 3624-72500强活性第二代格列吡嗪52-416-2430无活性格列本脲2.510-1616-2415中度活性格列齐特8010-1224320无活性格列喹酮301-28180无活性格列美脲19168无活性第88页，共148页，星期日，2025年，2月5日磺脲类主要副作用为低血糖其低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害。第89页，共148页，星期日，2025年，2月5日——瑞格列奈92%经粪胆途径排出，无肾毒性作用在“肾功能不全”的2型糖尿病患者中安全使用口服药物瑞格列奈发生低血糖危险性比磺脲类药物小。口服30分钟即出现促胰岛素分泌反应，一般每餐1-2粒，餐前30分钟服用。 非磺脲类药物: 第90页，共148页，星期日，2025年，2月5日双胍类药物：种类：苯乙双胍二甲双胍作用机理尚未完全阐明，包括：减少肝脏葡萄糖的输出促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉延迟葡萄糖在胃肠道吸收第91页，共148页，星期日，2025年，2月5日双胍类药物（二甲双胍）优点：——降糖作用明显，存在剂量—效应关系：最小有效剂量0.5g，最佳剂量2.0g，最大剂量2.5g。——治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒。——应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选。——不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护?细胞。第92页，共148页，星期日，2025年，2月5日双胍类药物副作用：常见有消化道反应：恶心、呕吐、腹胀、腹泻。乳酸性酸中毒：——多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意。——服用苯乙双胍的患者相对多见。第93页，共148页，星期日，2025年，2月5日噻唑烷二酮类药物（TZD)主要作用：增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，视为胰岛素增敏剂。第94页，共148页，星期日，2025年，2月5日噻唑烷二酮类药物的副作用：头痛、乏力、腹泻；与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖；部分患者的体重增加；可加重水肿；可引起贫血和红细胞减少。第95页，共148页，星期日，2025年，2月5日α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖50mg；伏格列波糖0.2mg药代动力学：达峰时间：1－1.5小时第96页，共148页，星期日，2025年，2月5日α-葡萄糖苷酶抑制剂的副作用： 主要副作用为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。第97页，共148页，星期日，2025年，2月5日胰高血糖素样肽-1GLP-1：以葡萄糖依赖方式促进胰岛素释放，并可抑制胰高糖素分泌，延缓胃排空。GLP-1类似物：Exenatide(百泌达艾塞那肽利拉鲁肽）DPP-4（二肽基肽酶）抑制剂：西格列汀（捷诺维）第98