胆碱受体阻断药课件.pptVIP

2025-2-101膽鹼受體阻斷藥M膽鹼受體阻斷藥膽鹼受體阻斷藥N膽鹼受體阻斷藥

2025-2-102一、M膽鹼受體阻斷藥M1膽鹼受體阻斷藥：阿托品M膽鹼受體阻斷藥M2膽鹼受體阻斷藥：阿托品M3膽鹼受體阻斷藥：阿托品異丙基阿托品

2025-2-103阿托品(atropine)阿托品是從顛茄植物中分離出的生物鹼，為消旋莨菪堿。現已人工合成。[藥理作用]作用機制：阿托品為競爭性M膽鹼受體阻斷藥，對M膽鹼受體有高度的選擇性及有較強的親和力，阻斷Ach對M膽鹼受體的激動作用。阿托品与M膽鹼受體結合後內在活性很小，一般不

2025-2-104產生激動作用。阿托品對M膽鹼受體亞型的選擇性較低，對M1M2M3受體均有阻斷作用。大劑量阿托品对N1(神經節)膽鹼受體也有阻斷作用。阿托品對Ach的生物合成、貯存、釋放過程均無影響。

2025-2-1051.腺體阿托品阻断M膽鹼受體抑制腺體分泌，唾液腺、汗腺對阿托品最敏感，抑制作用最強，低剂量的阿托品可產生明顯抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大劑量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。

2025-2-1062.眼(1)擴瞳

2025-2-107(2)眼內壓升高

2025-2-108(3)調節麻痹睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌鬆弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠物清楚稱調節麻痹。睫狀肌懸韌帶晶狀體

2025-2-109

2025-2-10103.平滑肌阿托品阻斷平滑肌的M受體，對多種平滑肌產生鬆弛作用，尤其是過度活動或痙攣狀態的平滑肌鬆弛作用更為明顯。(1)胃腸平滑肌：抑制胃腸平滑痙攣，降低蠕動的幅度和頻率，緩解胃腸絞痛。(2)對尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有鬆弛和降低張力的作用。

2025-2-1011(3)對膽道、輸尿管、子宮和支氣管的平滑肌鬆弛作用較弱。(4)阿托品對胃腸括約肌的鬆弛作用不太明顯，常取決於括約肌的功能狀態。4.心臟(1)心率心率減慢：阿托品0.4~0.6mg時可出現心率減慢，每分鐘可減慢4~8次，但作用短暫。

2025-2-1012阿托品可阻斷突觸前膜M1受體，促進Ach的釋放所致（突觸前膜M1受體激動時負回饋抑制Ach的釋放）。心率加快：阿托品心率加快作用比較明顯，心率加快作用取決於迷走神經的張力。阿托品阻斷心臟的M2受體，解除迷走神經對心臟的抑制作用。(2)房室傳導：解除迷走神經對心臟的抑制作用，使房室傳導加快。

2025-2-10135.血管與血壓治療量阿托品對血管與血壓無明顯影響，大劑量阿托品可解除小血管痙攣，增加組織灌注量，改善微循環。阿托品對皮膚血管擴張作用明顯，出現潮紅、濕熱。阿托品的血管擴張作用與M受體阻斷無關，可能是直接血管擴張作用或是由於體溫升高後的代償性散熱反應。

2025-2-10146.中樞作用較大劑量可興奮延腦呼吸中樞和大腦皮層。此作用可用於有機磷中毒呼吸抑制作用的解救。中毒劑量可出現明顯中樞中毒症狀，如煩躁不安，瞳孔散大，呼吸急促，運動失調，驚厥等。

2025-2-1015[臨床應用]1.解除平滑肌痙攣2.抑制腺體分泌(1)用於全身麻醉給藥(2)用於嚴重的盜汗及流涎症3.虹膜睫狀體炎

2025-2-10164.心動過緩及房室傳阻滯5.抗休克6.解除有機磷酸酯中毒[不良反應]1、單胃動物易導致腸鼓氣和便秘。2、反芻動物瘤胃鼓氣。

2025-2-1017山莨菪堿(anisodamine,654-2)特點：1.擴瞳作用及抑制腺體分泌作用為阿托品的1/20~1/10。2.解除胃腸平滑肌痙攣及血管痙攣作用比較明顯，臨床主要用於感染性休克及內臟絞痛。3.本品不通過血腦屏障，中樞興奮作用很少。

2025-2-1018東莨菪堿（scopolamine)特點：1.東莨菪堿易進入中樞，中樞抑制作用強，小劑量鎮靜，較大劑量催眠。2.麻醉前給藥3.有機磷中毒的解救。禁忌症同阿托品

2025-2-1019二、合成解痙藥1.季銨類溴丙胺太林(propanthelinebromide,普魯本辛)奧芬溴銨(oxyphenoniu