9、用于治疗肿瘤的大环衍生物.docx

(12)发明专利申请(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN106866684A

(43)申请公布日2017.06.20

(21)申请号201510917436.1

(22)申请日2015.12.10

(71)申请人杭州雷索药业有限公司

地址311202浙江省杭州市萧山区北干街道

金城路1038号817室

(72)发明人王永辉朱研周娟高羽军

王栋沈锡明吴耀东李春启

(51)Int.Cl.

C07D487/18(2006.01)

C07D513/18(2006.01)

C07D498/18(2006.01)

A61P35/00(2006.01)

权利要求书5页说明书23页附图2页

(54)发明名称

用于治疗肿瘤的大环衍生物

(57)摘要

CN106866684A本发明公开了一种可调节蛋白激酶活性、且用于治疗或预防与蛋白激酶相关疾病的化合物。具体而言，本发明涉及一种用于治疗肿瘤的大环衍生物，属于调节间变性淋巴瘤激酶(ALK)活性的化合物，并提供了该类化合物的制备方法，及该类化合物用于治疗或预防与ALK

CN106866684A

CN106866684A权利要求书1/5页

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1.一种用于治疗肿瘤的大环衍生物，为具有如下结构通式的化合物及其药学上可接受

的盐：

其中，环A选自含有1-3个N原子的五元杂环；

X、Y各自独立地选自共价键、-O-、-S-、-NR5-、-CR6R7-、-CO-、-SO2-、-CONR5-、-SO2NR5-中的一种或几种，且X和Y各不相同；

n选自0～5中的任一整数值；

R1选自

中的一种；

中的一种；

R2、R3各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6环烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、氰基、氨基中的一种或几种；

R4选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、氨基、羟基、酰胺基、磺胺基、芳基、杂环基中的一种或几种；

R5选自氢、C1-6烷基、羰基、C1-6烷羰基、C3-6环烷基中的一种；

R6、R7各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、羟基、氰基、芳基、杂环基中的一种或几种；

R8选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、酰基、磺基、芳基、杂环基中的一种或几种；

R9选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6环烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、羟基、羰基、氰基、氨基中的一种或几种；

所述的杂环基为选自N、O杂原子的3-12元杂环。

2.根据权利要求1所述的用于治疗肿瘤的大环衍生物，其特征在于：为任一具有如下结

CN106866684A权利要求书2/5页

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构通式的化合物及其药学上可接受的盐：

其中，X、Y各自独立地选自共价键、-O-、-S-、-NR5-、-CR6R7-、-CO-、-SO2-、-CONR5-、-SO2NR5-中的一种或几种，且X和Y各不相同；

n选自0～5中的任一整数值；

P、Q各自独立地选自CR5、N；

R1选自

中的一种；

中的一种；

R2、R3各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6环烷氧基、氰基、氨基、C1-6烷基取代的氨基、C3-6环烷取代的氨基中的一种；

R4选自C1-6烷基、C3-6环烷基、氨基、羟基、芳基、杂环基中的一种或几种；

R5选自氢、C1-6烷基、羰基、C1-6烷羰基、C3-6环烷基中的一种；

R6、R7各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基、氰基、芳基、杂环基中的一种或几种；

R8选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、酰基、磺基、芳基、杂环基中的一种或几种；

R9选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6环

CN106866684A权利要求书