胆碱受体阻断药药理学.ppt

11．对胆绞痛可选用阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用阿托品和新斯的明合用东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用东莨菪碱和毒扁豆碱合用阿托品和多巴胺合用 答案第23页，共34页，星期日，2025年，2月5日B型题12.用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是13.具有中枢抗胆碱作用的是14.对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是15.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛16.有机磷农药中毒肌震颤可选用A．替仑西平B．东莨菪碱C．山莨菪碱D．氯解磷定E．后马阿托品答案答案第24页，共34页，星期日，2025年，2月5日第1页，共34页，星期日，2025年，2月5日第一节

M胆碱受体阻断药

一、阿托品和阿托品类生物碱第2页，共34页，星期日，2025年，2月5日阿托品类生物碱(atropaalkaloid)阿托品类生物碱及其来源植物名称主要生物碱颠茄(Atropabelladonna)莨菪碱曼陀罗(Daturastramonium)莨菪碱洋金花(Daturasp.)东莨菪碱莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪碱唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪碱第3页，共34页，星期日，2025年，2月5日阿托品(atropine)[药理作用]阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体都有阻断作用。第4页，共34页，星期日，2025年，2月5日[药理作用]1.抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹3.松弛内脏平滑肌4.解除迷走神经对心脏的抑制5.扩张血管改善微循环作用6.中枢兴奋作用第5页，共34页，星期日，2025年，2月5日[临床应用]1．解除平滑肌痉挛用于内脏绞痛。2．抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。3．眼科(1)虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼。(2)验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。4．缓慢型心律失常5．抗休克6．解救有机磷酸酯类中毒第6页，共34页，星期日，2025年，2月5日山莨菪碱(anisodamine，654-2)山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。第7页，共34页，星期日，2025年，2月5日东莨菪碱(scopolamine)主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。晕动病防治，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。对帕金森病也有一定疗效。第8页，共34页，星期日，2025年，2月5日二、阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药(syntheticmydriasisdrug)后马托品（homatropine）托吡卡胺（tropicamide）环喷托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine)第9页，共34页，星期日，2025年，2月5日几种扩瞳药滴眼作用的比较药物浓度(%)扩瞳作用调节麻痹作用高峰(分)消退(日)高峰(小时)消退(日)硫酸阿托品1.030～407～101～37～12后马托品1.0～2.040～601～20.5～11～2托吡卡胺0.5～1.020～400.250.50.25环喷托酯0.530～5011