发明授权-201710146675.0-一种四烯雌酮的合成方法.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利

(10)授权公告号CN106946961B

(45)授权公告日

2019.08.06

(21)申请号201710146675.0(56)对比文件

US3573284,1971.03.30,第5栏第3-4段，

(22)申请日2017.03.13

第6栏第1段.

(65)同一申请的已公布的文献号

DD298407A5,1992.02.20,第5页.

申请公布号CN106946961A

CN1063697519A,2017.02.15,第5页.

(43)申请公布日2017.07.14NareshkumarJainetal..Synthesisand

(73)专利权人厦门欧瑞捷生物科技有限公司SARstudyofnovelpseudo-steroidsas

地址361000福建省厦门市火炬高新区（翔potentandselectiveprogesterone

安）产业区翔岳路7号receptorantagonists.《Bioorganic

MedicinalChemistryLetters》.2009,第19卷

(72)发明人高伟蔡金柱赵欢张健王萍

第3977页左栏第2段，第3978页Scheme1.

孙寒宇赖艺群吴进泉

审查员王欢

(74)专利代理机构厦门市精诚新创知识产权代

理有限公司35218

代理人姜成康

(51)Int.Cl.

C07J1/00(2006.01)权利要求书1页说明书4页

(54)发明名称

一种四烯雌酮的合成方法

(57)摘要

本发明公开了一种四烯雌酮的合成方法。先

在醇溶剂中，于0-25℃条件下加入酸A和化合物

M，升至30-90℃反应5-24小时后降至室温，并蒸

出溶剂；加入四氢呋喃，于-10-10℃加入上述所

得产物，并滴加CHCHCHMgX，随后升至25-60℃

22

反应2-5小时，再降温到0℃以下，滴加酸B调pH＝

1-3，再升温到60℃反应5小时；搅拌使分层，上层

用无水硫酸钠干燥，浓缩，再放入5℃以下冷冻；

重结晶即得到四烯雌酮。本发明对其进行一锅法

制备四烯雌酮，所需原料易得，工艺简单且环境

友好，成本低，产率高，特别适合于工业生产。

B

1

6

9

6

4

9

6

0

1

N

C

CN106946961B权利要求书1/1页

1.一种四烯雌酮的合成方法，其特征在于,合成式如下所示，

所述化合物M为雌甾-4,9,11-三烯-3,17-二酮；所述CHCHCHMgX