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西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》名师预测卷3
单选题(共110题,共110分)
(1.)药物分子中引入酰胺基的作用是
A.增加药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生(江南博哥)物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
正确答案:B
参考解析:本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。
(2.)药物分子中引入卤素的作用是
A.增加药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
正确答案:E
参考解析:本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。
(3.)使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应不变的是
A.激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.拮抗药
正确答案:B
参考解析:本题为识记题,与受体有亲和力,内在活性强的是激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应不变的是竞争性拮抗药;与受体有亲和力,内在活性弱的是部分激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应降低的是非竞争性拮抗药;与受体有亲和力,无内在活性的是拮抗药;综合分析,本题选A。
(4.)使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应降低的是
A.激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.拮抗药
正确答案:D
参考解析:本题为识记题,与受体有亲和力,内在活性强的是激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应不变的是竞争性拮抗药;与受体有亲和力,内在活性弱的是部分激动药;使激动药与受体结合的量-效曲线右移,最大效应降低的是非竞争性拮抗药;与受体有亲和力,无内在活性的是拮抗药;综合分析,本题选A。
(5.)受体的数量和其能结合的配体量是有限的,配体达到一定浓度后,效应不再随配体浓度的增加而增加,这一属性属于受体的
A.可逆性
B.饱和性
C.特异性
D.灵敏性
E.多样性
正确答案:B
参考解析:本组题考查药物受体的概念和性质。受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质,在其上的某些立体构型具有高度特异性,能准确地识别,并与配体或与其化学结构相匹配的药物结合。受体与配体结合的位点,主要为细胞膜或细胞内的生物大分子如蛋白质、核酸、脂质等,拮抗药虽具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0)故不能产生效应,但由于其占据了一定数量受体,反而可拮抗激动药的作用。故本组题答案应选CB。
(6.)布洛芬口服混悬液的处方组成:布洛芬、羟丙甲纤维素、山梨醇、甘油、枸橼酸和水,处方组成中的羟丙甲纤维素是作为()
A.着色剂
B.助悬剂
C.润湿剂
D.pH调节剂
E.溶剂
正确答案:B
参考解析:本题考点为第三章中液体制剂中混悬剂的稳定剂。混悬剂的稳定剂有助悬剂(高分子溶液、硅藻土、触变胶)、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂。
(7.)新生霉素与5%葡萄糖输液配伍时出现沉淀,其原因是
A.pH改变
B.离子作用
C.溶剂组成改变
D.盐析作用
E.直接反应
正确答案:A
参考解析:本题考查的是注射剂的配伍变化。pH的改变:两种药物溶液中pH相差大,发生配伍变化的可能性也大。如新生霉素与5%葡萄糖,诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变
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