各类降糖药作用特点.pptVIP

降血糖幅度单用：空腹血糖↓20%以上餐后血糖降低更明显与SU联用：再降低20%0102应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选。4不增高血胰岛素水平，不增加体重，保护?细胞5降糖作用明显，存在剂量—效应关系1最小有效剂量0.5g，最佳剂量2.0g，最大剂量2.5g2治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒3具有调脂、抗凝作用6二甲双胍的优点01肥胖T2DM02与SU联用03与Insulin联用（T1DM，T2DM）适应症禁忌症01严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病营养不良，缺氧性疾病DKA(酮症酸中毒)、DK(酮症)严重感染、手术、创伤等应激状态妊娠02不良反应01胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻，约20%头痛、头晕。少见乳酸性酸中毒（常见于应用苯乙双胍者）02磺脲类双胍类α-糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂非磺脲类胰岛素促泌剂口服降糖药的种类α-糖苷酶抑制剂淀粉多糖单糖（葡萄糖、果糖）血液主要作用：抑制α糖苷酶活性，延缓肠道对碳水化合物的吸收。餐后血糖曲线比较平稳。α糖苷酶淀粉酶（小肠上段）α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理双糖酶葡萄糖淀粉酶多糖单糖寡糖或双糖阿卡波糖---伏格列波糖---主要不良反应为消化道反应，结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻.个别患者出现黄疸α-葡萄糖苷酶抑制引起不良反应的原因糖十二指肠空肠回肠大肠排气、腹部鼓胀、腹泻时间血糖后藤由夫(东北厚生年金医院内科)以降低餐后血糖为主，约下降20%空腹血糖下降10%左右HbA1c也能逐渐下降不升高血浆胰岛素浓度临床疗效拜唐苹（阿卡波糖，Acarbose）50-100mg3/日120.2-0.3mg3/日餐前即刻或吃第一口饭时嚼服3倍欣（伏格列波糖，Voglibose)剂量及用法腹胀、胀气、腹泻、排气过多01一般不产生低血糖02与SU、胰岛素联用产生低血糖时03——口服葡萄糖或静注葡萄糖04不良反应磺脲类01双胍类02α-糖苷酶抑制剂03胰岛素增敏剂04非磺脲类胰岛素促泌剂05口服降糖药的种类噻格列酮：1982年（日本），降血糖，减肥曲格列酮：1997年FDA批准2000年3月FDA停用（肝毒性作用）罗格列酮（文迪雅，Avandia），1999年FDA批准123吡格列酮（艾汀，Actos）1999年FDA批准4噻唑烷二酮类衍生物（格列酮类）噻唑烷二酮O罗格列酮吡格列酮曲格列酮OCH3ONSNNOONSNOEtCH3ONSOOHOH3CCH3CH3O增加细胞核特异性受体：过氧化增殖子活化受体r(PPARr)01肌肉和脂肪细胞糖原合成酶03葡萄糖激酶05在基因和分子水平调控与葡萄糖和脂肪等代谢有关酶和蛋白质的表达：02脂蛋白脂酶04葡萄糖转运体406主要作用机制减少脂肪分解，增加脂肪合成，减少循环游离脂肪酸01肝输出葡萄糖减少02增加葡萄糖利用03作用的结果01罗格列酮：4-8mg/日，分1-2次口服02吡格列酮：15-45mg/日，1/日剂量及用法贫血01水肿02使用中观察肝功能03女性使用避孕药者，可能避孕失效04严重心衰者忌用05起效较慢，2-3周后血糖开始下降06多囊卵巢者使用，可能受孕07不良反应及注意点5月21日、22日新华社的两篇报道《美药管局建议糖尿病患者慎用文迪雅》以及《糖尿病药物文迪雅可能大幅增加心脏病死亡率》；015月23日，另一份权威医学杂志英国《柳叶刀》杂志发表文章认为，该研究“确实提出了一个值得关注的信号”，而且研究人员自己承认研究存在不足，也没得到其他更全面研究的证实，因此“为避免引起患者不必要的恐慌，医学界还需要更冷静地进行更周全的有关药物安全性的研究022007年初《新英格兰杂志》首次报道心血管风险；有关文迪雅事件国内医学界诸多权威也在接受媒体采访中呼吁，要对此事件予以更多的理性态度，患者不用恐慌，应该在医生的建议下决定如何使用该药。01专家名单里包括有上海市药品不良反应监测中心副主任杜文民，国家食品药品监督管理局药品评价中心孙忠实，北京协和医院内分泌科副主任医师肖新华，中日友好医院内分泌科主任