抗生素详细介绍.pptVIP

主要作用于革兰氏阳性菌抗生素;;粘肽

;影响药物抗菌作用的因素;;根据抗菌活性分类：

1类：窄谱：青霉素，青霉素V

2类：广谱：能透过G＋细菌粘肽层〔适量〕、易透过

G－细菌外膜：广谱青霉素、头孢菌素，亚胺培南

3类：不耐青霉素酶：青霉素

4类：耐青霉素酶：异噁唑青霉素、一、二代头孢，

亚胺培南：耐G＋细菌产生的青霉素酶

5类：耐少量β－内酰胺酶。

羧苄青霉素；一、二代头孢菌素

6类：耐大量β－内酰胺酶，但对PBPS的改变无效：

三代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;;〔一〕青霉素类;;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;〔一〕青霉素类;;;;;〔二〕头孢菌素类药物;〔二〕头孢菌素类;来源:

头孢菌素C是冠头孢菌培养液的提取物，抗菌活性低，毒性大，不能用于临床。

以头孢菌素C为原料，经催化水解后在3位和7位上引入不同的基团，形成一系列的半合成头孢菌素。

根据发现时间的先后，可分为一、二、三、四代头孢菌素。;;;;〔二〕头孢菌素类;第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用与第一代相似或有所减弱，但对革兰氏阴性菌的作用那么比第一代增强;局部药物对厌氧菌有效，但对绿脓杆菌无效。;第三代头孢菌素的特点是对革兰氏阴性菌的作用比第二代更强，尤其对绿脓杆菌、肠杆菌属、厌氧菌有很好的作用；但对革兰氏阳性菌的作用比第一、二代弱。

第三代对β-内酰胺酶有很高的耐受力。;[应用]

由于本类药物价格较贵，目前兽医临床还未广泛应用，仅用于宠物、种畜禽及贵重动物等特殊情况，且很少作为首选药物应用。

主要治疗耐药金葡萄菌及某些革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、肺炎球菌、巴氏杆菌等引起的消化道、呼吸道、泌尿生殖道感染，牛乳腺炎和预防术后败血症等。;[不良反响]

①过敏反响主要是皮疹。与青霉素偶尔有交叉过敏反响。

②肌注给药时，对局部有刺激作用，导致注射部位疼痛。

③犬肌注或静注头孢拉定，常出现严重过敏反响，引起死亡，慎用。

④由于孢头菌素主要经过肾脏排泄，因此对肾功能不良的动物用药剂量应注意调整。;;;;〔三〕大环内酯类抗生素;分类：

第一代大环内酯类：红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素，由16元环组成。

第二代大环内酯类：克拉霉素、罗红霉素〔14元环〕；阿奇霉素〔15元〕、罗他霉素〔16元〕。

第三代大环内酯类：喹红霉素、泰利特;作用机理;红霉素

[理化性质]

从红链霉菌的培养液中提取出来的。水中极微溶解，甲醇、乙醇或丙酮中易溶，乳糖酸盐易溶于水供注射用。

制剂有：琥乙红霉素、依托红霉素、硫氰酸红霉素

;[药动学]

①吸收：红霉素碱内服易被胃酸破坏，常采用耐酸制剂如红霉素肠溶片或霉素琥珀酸乙酯。

内服吸收良好，约1～2h达血药峰浓度，维持有效浓度时间约8h。

肌注后吸收迅速，但注射部位疼痛和肿胀。

②分布：分布广泛，在胆汁中的浓度最高，可透过胎盘屏障及进入关节腔。脑膜炎时脑脊液中可达较高浓度。

③排泄：肝内代谢灭活，主要经胆汁排泄，局部经肠重吸收，仅约5%由肾脏排出。;[药理作用]

抑菌/杀菌，

抗菌谱：与青霉素相似。

对革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等作用较强；

对革兰阴性菌中的巴氏杆菌、布氏杆菌也有一定作用；

对霉形体、立克次体、钩端螺旋体、放线菌有效；

对大肠杆菌、沙门杆菌属等肠道阴性杆菌无作用。

?对青霉素耐药的金葡菌亦敏感。

;耐药性:

①细菌对红霉素易产生耐药性，故用药时间不宜超过1周，此种耐药不持久，停药数月后可恢复敏感性。

②与其他类抗生素之间无交叉耐药性；

③大环内酯类抗生素之间有局部或完全的交叉耐药。;耐药机制：

改变靶位结构，

降低胞膜的通透性：药物渗入菌体内减少；

主动流出增加：细菌通过主动泵出系统将药物泵出菌体外；

产生灭活酶，如：酯酶、磷酸化酶。

;[应用]

①主要用于对青霉素耐药的金葡萄所致的轻中度感染和对青霉素过敏的病例。肺炎、败血症、子宫内膜炎、乳腺炎、猪丹毒等。

②对霉形体所引起的禽的慢性