药理学第二十章解热镇痛药.pptVIP

第二十章

解热镇痛抗炎药

Antipyretic-analgesicDrugs;第一节解热镇痛抗炎药〔antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs〕

一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。又称为非甾体类抗炎药〔non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDs〕。

作用的共同机制：都可通过抑制花生四烯酸〔arachidonicacid，AA〕代谢过程中的环氧

化酶〔cyclo-oxygenase，COX〕，使前列腺素〔prostaglandin，PG〕合成减少，发挥解热、镇痛、抗炎等共同的药理作用。;PG与发热、疼痛、炎症的关系：

1.合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。

2.PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。

3.PG参与炎症反响，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。;

;除苯胺类外，其他解热镇痛药都有抗炎作用。

可明显缓解风湿及类风湿性关节炎的病症，但不能铲除病因，也不能阻止病程的开展或并发症的出现。;组织损伤、炎症或过敏

化学物质的生成和释放

组织胺、缓激肽PG解热镇痛药

〔PGE1、PGE2、PGF2α〕

致痛

感觉神经末梢

致痛;作用机制：

①通过抑制炎症局部PG的合成；

②降低痛觉感受器对致痛物质的敏感性而发挥镇痛作用

作用部位：镇痛作用部位主要在外周

;镇痛作用与吗啡类不同

★作用部位不同：镇痛作用部位主要在外周

★作用机制不同：通过抑制炎症局部PG的合成，降低痛觉感受器对致痛物质的敏感性而发挥镇痛作用

★临床应用不同：对慢性钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的效果；但对创伤引起的剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。

★不良反响不同：长期应用，耐受性和依赖性的产生较慢，程度较低。;3．解热

人体的下丘脑体温调节中枢通过对产热和散???过程进行调节，使体温维持在37℃左右。;作用机制：而解热镇痛药那么通过抑制下丘脑体温调节中枢处的环加氧酶，减少PG的合成，使发热的体温降至正常，其解热作用的强弱与抑制该酶活性程度相一致

作用部位：中枢;解热作用与氯丙嗪不同;区别;发热是机体的一种防御反响，也是诊断疾病的重要依据之一。因此，不宜见热就解。

解热只是一般的对症疗法，由于体温过高或持久发热能消耗体力，并引起头痛、失眠、谵妄及昏迷，小儿高热易致惊厥，严重者可危及生命，及时应用解热镇痛药可以缓解这些病症。

但对幼儿、老年和体弱的患者，体温骤降及出汗过多可导致虚脱，应特别注意。;非甾体类抗炎药的共同作用：

;常见不良反响

包括胃肠道反响、皮肤反响、肝肾损害、心血管系统不良反响、血液系统反响等。;解热镇痛抗炎药按其结构不同分类

水杨酸类：阿司匹林

苯胺类：对乙酰氨基酚

吡唑酮类：保泰松

灭酸类：甲灭酸

丙酸类：布洛芬

乙酸类：吲哚美辛

苯丙噻嗪类：吡罗昔康;一、水杨酸类〔salicylates〕

阿司匹林〔aspirin，乙酰水杨酸，acetylsalicylicacid〕

水杨酸钠〔sodiumsalicylate〕

氟苯水杨酸〔diflunisal〕

阿司匹林最为常用。

水杨酸那么由于本身刺激性强，有抗真菌和溶解角质的作用，仅作为外用。;阿司匹林

【体内过程】

1、口服吸收迅速。弱有机酸。

2、吸收后被水解为乙酸和水杨酸

3、肝脏代谢：

小剂量—按一级动力学消除

大剂量—按零级动力学消除

4、以代谢产物的形式从肾脏排出;【药理作用】

1．解热、镇痛作用较强，常用剂量〔0.5g〕即有显著作用