肾上腺素受体激动药讲解.ppt

第一节构效关系及分类

基本结构：β－苯乙胺

构效关系1苯环3、4位有OH基，称儿茶酚胺，外周作用强而中枢神经系统作用弱；NA、Adr、DA、ISO2侧链H被甲基取代，作用时间↑；麻3氨基上H被甲基→叔丁基取代，β作用渐强，α作用减弱(Adr→ISO)

分类α受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明α，β受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱β受体激动药异丙肾上腺素、多巴酚丁胺

第二节α受体激动药(α-adrenocepteragonists)

去甲肾上腺素

（Noradrenaline,NA）αβ1

一来源及化学1见光热易分解2碱液中被氧化，酸液中稳定

二体内过程1吸收p.o.不易，一般2分布广泛，不易透过血脑屏障（BBB）可被NA能神经末梢摄取1贮存非神经细胞摄取2灭活3代谢NA→间甲去甲肾上腺素VMA(3-甲氧4-羟扁桃酸)4排泄经肾，以VMA为主

三药理作用

1血管：全部小动脉：收缩皮肤粘膜肾脏血管脑、肝、肠系膜骨骼肌小静脉:收缩冠脉：舒张（代谢产物腺苷增加）

2心脏：心收缩力↑心率↑（整体时，反射性心率↓）心传导↑*大剂量时，也可能引发心律失常

小剂量(i.v.gtt,20?g/min)大剂量SP（收缩压）DP(舒张压)脉压（组织灌流量）3血压

α作用

BP

NANA对血压的影响

四临床应用1休克神经性休克早期血压骤降时，保证心、脑等重要器官的血供2药物中毒性低血压如：氯丙嗪中毒引起低压3上消化道出血稀释后口服

五不良反应与禁忌症1局部组织缺血坏死2急性肾功能衰竭高血压、A硬化症、器质性心脏病、少尿无尿、严重微循环障碍禁用

间羟胺特点：1α1、α2，较弱的β1，β2并能置换促使囊泡中NA释放；2收缩血管、升压作用，较NA弱而持久；3可肌内注射，代替NA用于各种休克早期

去氧肾上腺素和甲氧明特点：1(+)α1R，作用似NA而较弱；（高浓度甲氧明阻断βR)2作用维持时间较久；3用于抗休克、防治低血压；4因迷走N反射兴奋可用于阵发性室上速；5去氧肾上腺素快速短效扩瞳，用于眼底检查

第三节αβ受体激动药(α，βadrenoceptoragonists)

肾上腺素

(Adrenaline,Adr）αβ1,2

一来源肾上腺髓质；药用之为家畜肾上腺提取或合成

二体内过程p.o.无效s.c.常采用i.m.吸收快，易剧烈

三药理作用

1心脏：心肌收缩力↑心率↑传导↑*强效心脏兴奋剂（“心脏吗啡”）

2血管:收缩：皮肤粘膜血管内脏血管(尤其肾脏血管)舒张：冠脉

3血压:小剂量(i.v.gtt,10?g/min)大剂量SP（收缩压）DP(舒张压)或脉压（组织灌流量）

BP未用α阻断剂用α阻断剂后

取消α作用