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2025年执业药师知识点合辑
1.药物化学
1.药物的化学结构与性质
巴比妥类药物:其基本结构为丙二酰脲,分子中具有内酰胺内酰亚胺互变异构现象。如苯巴比妥,其酸性比碳酸弱,在碳酸钠或氢氧化钠溶液中易溶,生成苯巴比妥钠。临床上苯巴比妥钠制成粉针剂,原因是其水溶液不稳定,易水解开环。
肾上腺素类药物:以肾上腺素为例,其结构中含有儿茶酚(邻苯二酚)结构,具有较强的还原性,易被氧化变色。在酸性介质中相对稳定,在中性或碱性溶液中极易被氧化。如肾上腺素在碱性条件下可被氧化生成红色的肾上腺素红,继而聚合成棕色多聚物。
2.药物的构效关系
喹诺酮类抗菌药:母核为喹啉羧酸。其6位引入氟原子可增加抗菌活性,如诺氟沙星、环丙沙星等,氟原子的引入使药物与细菌DNA回旋酶的亲和力增加。7位引入哌嗪基可增加抗菌谱和抗菌活性,哌嗪基上的氮原子可与细菌靶酶上的氨基酸残基形成氢键,增强药物与靶酶的结合力。
糖皮质激素类药物:基本结构为甾核。其C1、2位双键可增强抗炎活性,如泼尼松和泼尼松龙,C1、2位双键的存在使药物与受体的亲和力增加,抗炎作用增强。C6位引入甲基可增加稳定性和抗炎活性,如甲泼尼龙,C6位甲基的空间位阻效应可减少药物的代谢,延长作用时间。
3.药物的命名
通用名:是世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称,一个药物只有一个通用名。例如阿莫西林,它是半合成青霉素类抗生素,通用名体现了药物的基本化学结构和主要药理作用类别。
商品名:是药品生产企业自己使用的名称,具有专有性质。不同企业生产的同一种药物可能有不同的商品名,如阿司匹林的商品名有拜阿司匹灵等,商品名通常是企业为了品牌推广和市场竞争而设定的。
2.药物分析
1.药品质量标准
《中国药典》:是我国药品质量控制的法典,现行版为2020年版,分为四部。一部收载中药,二部收载化学药品,三部收载生物制品,四部收载通则和药用辅料。例如阿司匹林在《中国药典》二部中有详细的质量标准规定,包括性状、鉴别、检查、含量测定等项目。
药品质量标准的制定原则:要坚持质量第一,充分体现“安全有效、技术先进、经济合理”的原则。在制定过程中,要全面考虑药物的生产、流通、使用等各个环节,确保药品质量的可控性和稳定性。
2.药物的鉴别方法
化学鉴别法:利用药物与化学试剂发生化学反应产生特殊现象进行鉴别。如利用三氯化铁反应鉴别具有酚羟基的药物,水杨酸及其盐类能与三氯化铁试液反应生成紫堇色络合物。
光谱鉴别法:常用的有紫外可见分光光度法和红外分光光度法。紫外可见分光光度法是利用药物对特定波长的紫外光或可见光的吸收特性进行鉴别,如维生素A在325328nm波长处有最大吸收。红外分光光度法是通过测定药物分子的红外吸收光谱来鉴别药物,每种药物都有其特征的红外吸收峰,如羧基在1700cm?1左右有强吸收峰。
3.药物的杂质检查
一般杂质检查:如氯化物检查,是利用氯化物在硝酸酸性溶液中与硝酸银试液作用,生成氯化银的白色浑浊,与一定量标准氯化钠溶液在相同条件下生成的浑浊比较,以判断供试品中氯化物的限量。硫酸盐检查是利用硫酸盐在盐酸酸性溶液中与氯化钡试液作用,生成硫酸钡的白色浑浊,与一定量标准硫酸钾溶液在相同条件下生成的浑浊比较。
特殊杂质检查:是针对特定药物中的特定杂质进行的检查。如肾上腺素中酮体的检查,肾上腺素在生产过程中可能引入酮体杂质,利用酮体在310nm波长处有最大吸收,而肾上腺素在该波长处无吸收,通过控制310nm波长处的吸光度来控制酮体的限量。
3.药剂学
1.液体制剂
溶液剂:是药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀分散的液体制剂。如葡萄糖溶液,制备时将葡萄糖溶解在适量的注射用水中,经过滤、灌封、灭菌等工艺制成。溶液剂的优点是药物分散度大,吸收快,能迅速发挥药效。
乳剂:是一种液体以液滴状态分散在另一种不相混溶的液体中形成的非均相液体制剂。根据分散相和连续相的不同,可分为水包油(O/W)型和油包水(W/O)型。如鱼肝油乳剂是O/W型乳剂,其乳化剂常用阿拉伯胶等。乳剂的稳定性受多种因素影响,如乳化剂的性质和用量、分散相的浓度和粒径等。
2.固体制剂
片剂:是将药物与适宜的辅料混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂的制备方法有湿法制粒压片、干法制粒压片和直接压片等。如复方阿司匹林片,采用湿法制粒压片,先将阿司匹林、非那西丁、咖啡因等药物与淀粉、羧甲基淀粉钠等辅料混合制粒,然后压片。片剂的质量检查项目包括外观、片重差异、硬度、崩解时限等。
胶囊剂:可分为硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊等。硬胶囊是将药物或加有辅料充填于
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