药物化学绪论.pptx

药物化学绪论

4/23/20254:00:21PM2ADrugisanysubstancepresentedfortreating,curingorpreventingdiseaseinhumanbeingsorinanimals.Adrugmayalsobeusedformakingamedicaldiagnosisorforrestoring,correcting,ormodifyingphysiologicalfunctions.─Wermuth,C.G.;Ganellin,C.R.;Lindberg,P.;Mitscher,L.A.“GlossaryofTermsUsedinMedicinalChemistry.”PureAppl.Chem.1998,70(5),1129-1143.国际纯粹和应用化学联合会(IUPAC)对药物的定义

4/23/20254:00:21PM3Medicinalchemistryisachemistry-baseddiscipline,alsoinvolvingaspectsofbiological,medicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwiththeinvention,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicallyactivecompounds,thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationships.─Wermuth,C.G.;Ganellin,C.R.;Lindberg,P.;Mitscher,L.A.“GlossaryofTermsUsedinMedicinalChemistry.”PureAppl.Chem.1998,70(5),1129-1143.国际纯粹和应用化学联合会(IUPAC)对药物化学的定义

4/23/20254:00:21PM4药物分子设计与合成。化合物的结构与其理化性质的关系。化合物的结构与其生物活性之间的关系。药物生产过程中的工艺设计。药物化学的根本任务是设计和发现具有高效、低毒的新化学实体(newchemicalentities,NCE)。药物化学的研究内容

4/23/20254:00:21PM5药物分子设计与合成。药物化学的目的是发展新药，其途径可以是通过药物分子设计，也可以是通过发现一些具有生物活性的化合物，在分离结构鉴定的基础上对其进行结构改造，总结其构效关系，创制可以用于临床的药物。药物化学的根本任务是设计和发现具有高效、低毒的新化学实体(newchemicalentities,NCE)。药物化学的研究内容

4/23/20254:00:21PM6药物的化学结构与其理化性质的关系:阐明药物的理化性质及化学稳定性，为药物的剂型设计、鉴别方法、杂质检查、含量测定及贮存保管提供理论依据。在分子层次上研究药物的化学结构与其生物活性之间的关系，对药物作用机理及药物在体内代谢过程中产生的毒副作用进行更深入的研究，为指导临床用药提供理论基础。通过对药物合成路线的设计和改进，为药物生产提供先进、合理的合成方法及工艺。药物化学的根本任务是设计和发现具有高效、低毒的新化学实体(newchemicalentities,NCE)。药物化学的研究内容

4/23/20254:00:21PM719世纪前：天然药物原始发现时期；19世纪(药物学,materialmedica)：天然活性物质发现时期；20世纪初到20世纪中叶：化学合成药物发现时期；20世纪中叶到现在：药物设计时期。药物发展简史

4/23/20254:00:21PM820世纪初到20世纪50年代：有机化学和生理学飞速发展的时期；有机合成技术和生物学方法的成就；药物发展的黄金时代；如磺胺类药物，青霉素类药物等是这一时期的代表性药物。药物发展简史

4/23/20254:00:21PM920世纪后半叶到现在：药物分子设计时期。构效关系研究；新药创制的合理性和科学性。主要目的：减少药物研究的盲目性，提高新药研究的成功率。药物发展简史

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