中枢神经药物.pptx

药物化学中枢神经系统用药

2025/4/2316:012中枢神经系统药物对中枢神经活动起到抑制或兴奋的作用，用于治疗相关的疾病。按治疗的疾病或药物作用分类：主要有 镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 中枢兴奋药中枢神经系统药物

2025/4/2316:013掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮类药物的一般性质。熟练应用典型药物的结构特点和理化性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点及临床用途。学会认识药物的结构及疗效之间的关系。了解苯二氮类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。学习要求

2025/4/2316:014重点：典型药物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途；巴比妥类、苯二氮类药物的一般性质；巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点。难点：典型药物的化学结构和结构特点。巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。学习要求

2025/4/2316:015中文名称：血脑屏障英文名称：bloodbrainbarrier定义：机体参与固有免疫的内部屏障之一，由介于血循环与脑实质间的软脑膜、脉络丛的脑毛细血管壁和包于壁外的胶质膜所组成，能阻挡病原生物和其他大分子物质由血循环进入脑组织和脑室。血脑屏障

2025/4/2316:016血脑屏障的物质基础是脑的毛细血管，它与其他组织中的毛细血管不同，有以下三个特点：(1)脑毛细血管内皮细胞间相互“焊接”得十分紧密，不象其他组织毛细血管壁那样有较大的缝隙；(2)毛细血管内皮细胞外的基底膜(basementmembrane)是连续的；(3)毛细血管壁外表面积的85%都被神经胶质细胞的终足所包绕。血脑屏障

2025/4/2316:017物质由血液进入脑组织间液要穿越较多的层次，包括脂性的(质膜)和非脂性的(基底膜)膜的结构。其中，穿越毛细血管内皮细胞是关键性的步骤。与其他组织，譬如肌肉组织的毛细血管内皮细胞相比较，脑毛细血管内皮细胞的胞饮作用(pinocytosis)很微弱。对脑毛细血管内皮细胞来说，借胞饮作用转运物质(大分子和电解质)的能力是很有限的，这就更加强了脑毛细血管壁的屏障功能。血脑屏障

2025/4/2316:018Lipinski’sRuleof5(Ro5)Lipinskisrulesaysthat,ingeneral,anorallyactivedrughasnomorethanoneviolationofthefollowingcriteria:Notmorethan5hydrogenbonddonors(nitrogenoroxygenatomswithoneormorehydrogenatoms);Notmorethan10hydrogenbondacceptors(nitrogenoroxygenatoms);Amolecularweightunder500daltons;Anoctanol-waterpartitioncoefficientlogPoflessthan5;Notmorethan10rotatablebonds.Lipinski的五规则：口服吸收(渗透)

2025/4/2316:019另外一个与膜渗透能力密切相关的参数是分子的极性表面积(polarsurfacearea(PSA)：分子极性原子(氧和氮等)范德华面积的加和。研究发现：口服吸收药物的PSA的上限是~140-150?2；透过血脑屏障的PSA的上限是~90?2。化合物的“类药性”

2025/4/2316:0110对二期临床或以后的化合物的PSA进行统计：1590个口服非中枢神经药物评价化合物的“类药性”

2025/4/2316:0111对二期临床或以后的化合物的PSA进行统计：776个口服中枢神经药物评价化合物的“类药性”

2025/4/2316:0112镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠，两者并无严格区别，常因剂量不同而产生不同效果。通常小剂量时镇静，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥