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大环内酯类抗生素第30页，共53页，星期日，2025年，2月5日大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素的作用机制大环内酯类抗生素的分类和分代大环内酯类抗生素的优点传统大环内酯类抗生素的特点新大环内酯类抗生素的特点第31页，共53页，星期日，2025年，2月5日大环内酯类抗生素的作用机制大环内酯类抗生素与细菌核糖体蛋白的50s亚基结合，阻止肽基tRNA从受点向供点转运，从而阻止转肽作用和信使核糖核酸（mRNA）移位，从而抑制蛋白质的合成第32页，共53页，星期日，2025年，2月5日大环内酯类抗生素的分类分代分类第一代第二代第三代14元环大环内酯类红霉内酯类红霉素琥乙红霉素克拉霉素罗红霉素氟红霉素地红霉素酮内酯类泰利霉素15元环大环内酯类氮环内酯阿齐霉素16元环大环内酯类白霉素类吉他霉素罗他霉素交沙霉素类交沙霉素麦迪霉素类麦迪霉素乙酰麦迪霉素螺旋霉素类螺旋霉素乙酰螺旋霉素第33页，共53页，星期日，2025年，2月5日大环内酯类抗生素的优点对G+球菌、G–球菌、支原体及军团菌衣原体等非典型病原体有效，个别新品种对G–杆菌亦有效；组织穿透力极强，组织中浓度往往是血中的数倍甚至几十倍，弥补了血浆浓度不高的缺点；新的大环内酯类药代动力学得到改善，半衰期延长，组织穿透力进一步增强，口服吸收好，减少了副作用及不良药物相互作用的发生。细胞内浓度大于细胞外浓度，有利于杀灭在细胞内繁殖的病原体（如军团菌）。某些大环内酯类具有免疫调节作用（十四、十五元环）第34页，共53页，星期日，2025年，2月5日新大环内酯类抗生素特点传统大环内酯如红霉素、交沙霉素对葡萄球菌、链球菌和非典型致病菌等抗菌活性强，但对临床上越来越常见的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌作用较弱不良反应发生率高（如胃肠道反应），限制了在临床上的应用新大环内酯类抗生素（如阿奇霉素【希舒美】）药代动力学改善，半衰期延长组织穿透力增强，口服吸收好减少不良反应，提高病人顺应性增加对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的抗菌活性第35页，共53页，星期日，2025年，2月5日新大环内酯类与传统大环内酯比较传统大环内酯类（红霉素）新大环内酯类（阿齐霉素）抗微生物活性对需氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌、厌氧菌、支原体属、衣原体属及军团菌属有良好抗菌活性。在保留传统大环内酯类优点的同时，对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌的抗菌活性明显增强；对支原体属、衣原体属等抗菌活性明显增强。药代动力学对胃酸不稳定，口服吸收少，生物利用度不高不易为胃酸破坏，生物利用度提高，血药浓度、组织内药物浓度提高；半衰期长，给药次数减少，副作用小，依从性好。临床适应症对社区获得性呼吸道感染的常见细菌如流感嗜血杆菌的抗菌活性较差。临床适应症较传统大环内酯类扩大，对流感嗜血杆菌等抗菌活性明显增强，是治疗社区获得性呼吸道感染更为适合的抗菌素。不良反应主要引起胃肠道及肝脏等不良反应。口服吸收良好，给药次数和剂量减少,因此不良反应相应减少。第36页，共53页，星期日，2025年，2月5日要点回顾大环内酯类的作用机制是什么？大环内酯类具有哪些显著特点？新大环内酯类与传统大环内酯类相比有哪些改进？第37页，共53页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类喹诺酮类药物的作用机制喹诺酮类药物的分类喹诺酮类药物的特点第38页，共53页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类药物的分类根据研发的时间顺序和抗菌谱特点，将喹诺酮类分为4代第一代喹诺酮类仅对部分G－菌有活性，血清和组织浓度差，不适于系统感染，目前在临床上已很少应用；第二代：血清和组织浓度改善，对铜绿假单胞菌有活性，对G＋活性差第三代：改善药代动力学，可以每日一次给药。增强对肺炎链球菌活性第四代：增强厌氧菌活性第39页，共53页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类的新分类方法第一代第二代第三代第四代代表药物萘啶酸氧氟沙星左氧氟沙星曲伐沙星吡哌酸环丙沙星加替沙星莫西沙星司巴沙星 格帕沙星 吉米沙星抗菌谱G–杆菌G–杆菌G–杆菌G–杆菌为主G+球菌G+球菌