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奥卡西平(oxcarbazepine)为CBZ的10-酮基衍生物。作用机制和临床指征同CBZ。第62页,共92页,星期日,2025年,2月5日药动学口服吸收完全,生物利用度96%,t?仅1-2h,故达稳态快,其单羟衍化物t?较长,为线性药动学。无药物代谢自身诱导及极少药动学相互作用。奥卡西平第63页,共92页,星期日,2025年,2月5日如何选择新型抗癫痫药物作用机制疗效(特别是临床试验结果)药代动力学特点不良反应第64页,共92页,星期日,2025年,2月5日抗癫痫药物的作用机制细胞膜离子通道GABA受体兴奋性氨基酸针对原发性癫痫的致病基因及/或相关蛋白?第65页,共92页,星期日,2025年,2月5日抗癫痫新药的疗效ElferinkAJA,VanZwieten-BootBJ.BrMedJ314:603,1997 0 3 6 9 12 15 18 21LamotrigineGabapentinZonisamideTiagabineVigabatrinTopiramate llllPatients(N),95%CIl9.23.33.89.17.46.7lPatientsNeededtoTreattoExpectOnePatientwith50%ReductioninPartialSeizures第66页,共92页,星期日,2025年,2月5日新AEDs的药代动力学参数AED蛋白结合率%清除T1/2(h)清除部位临床意义GBP04-6肾,100%剂量依赖性吸收LTG5515-30肝,90%酶诱导性AED增加其清除酶抑制性AED降低其清除代谢产物无活性TPM9-1715-23肾,40-70%部分肝脏代谢,酶诱导剂促进其代谢,代谢产物无活性LEV06-8肾,66%非肝代谢,代谢产物无活性OXC404-9肝,70%MHD为其主要活性代谢产物TGB964-7肝,98%经氧化代谢为无活性代谢产物ZNS40-6024-60肝,70%诱导性AED使其清除增加第67页,共92页,星期日,2025年,2月5日NewAntiepilepticDrugsDosingConvenience每日1-2次lamotriginelevetiracetamoxcarbazepinetiagabinetopiramatezonisamide每日?3次felbamategabapentin第68页,共92页,星期日,2025年,2月5日第30页,共92页,星期日,2025年,2月5日第31页,共92页,星期日,2025年,2月5日核心5
癫痫的损伤程度第32页,共92页,星期日,2025年,2月5日根据世界卫生组织(WHO)ICIDH-2功能和残障的估计分类标准制定现正在进行中第33页,共92页,星期日,2025年,2月5日癫痫治疗的新进展癫痫治疗在过去十年中较大的进展癫痫诊断的新的仪器设备的问世,如VEEG抗癫痫新药在临床越来越多的使用癫痫外科定位及术前评估的完善和手术治疗生酮饮食KarceskiS,MorrellM,CarpenterD.TheExpertConsensusGuidelineSeries:TreatmentofEpilepsy.EpilepsyBehav.2001;2:A1-A50.第34页,共92页,星期日,2025年,2月5日合理选择抗癫痫新药抗癫痫药物的发展191218511938196319661990UK第35页,共92页,星期日,2025年,2月5日主要新型抗癫痫药物
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