《药物化学》课件——第五章 镇痛药.pptxVIP

1.合成镇痛药;结构类型及典型药物;结构类型及典型药物;吗啡烃类;苯吗喃类;喷他佐辛;课堂活动;苯基哌啶类;盐酸哌替啶;课堂活动;典型药物;部分常见苯基哌啶类合成镇痛药;氨基酮类;盐酸美沙酮;盐酸美沙酮;拓展提高

;其他合成镇痛药;实例分析;2.吗啡及其半合成衍生物;吗啡的结构特点;吗啡的结构特点;吗啡的结构修饰;吗啡的结构修饰;课堂活动;典型药物;稳定性：

吗啡及其盐酸盐含有酚羟基，见光易氧化变色。其水溶液放置后，可自动氧化生成毒性较大的双吗啡（又称伪吗啡）、N-氧化吗啡和微量甲胺等。

本品在盐酸或磷酸等酸性溶液中加热可发生脱水及分子重排反应生成阿扑吗啡。;鉴别：

本品水溶液遇中性FeCl3试液呈蓝色，与甲醛、硫酸试液反应呈蓝紫色（Marquis反应）

作用：

本品为阿片μ受体激动剂。具有镇痛、镇咳、镇静作用，但有便秘等不良反应。临床主要用于??制剧烈疼痛或麻醉前给药。连续使用可有成瘾性，并可产生呼吸抑制，应严格按照国家有关法令进行管理。

本品口服易吸收，存在肝脏的首过效应，生物利用度低，临床常皮下注射给药。

;盐酸吗啡分子中含有酚羟基，易氧化变色，其注射液在中性或碱性条件下、受日光（紫外线）照射或铁离子等金属离子的因素影响可加速氧化变质。故在配制其注射液时，应调pH3～5，安瓿中充氮气，加入焦亚硫酸钠或亚硫酸氢钠作抗氧剂和EDTA-2Na等