PLK1-IN-13-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

PLK1-IN-13

Cat.No.:HY-173212

CASNo.:3038489-48-1

分⼦式:C₂₉H₃₉N₉O₂S

分⼦量:577.74

作⽤靶点:Polo-likeKinase(PLK);c-Myc;Apoptosis

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PLK1-IN-13是⼀种选择性和⼝服活性的PLK1抑制剂(IC50:0.27nM)。PLK1-IN-13还抑制PLK2(IC50:12.72

nM)和PLK3(IC50:4.12nM)。PLK1-IN-13将细胞停滞在G2期，诱导细胞凋亡(apoptosis)并下调增殖相关致

癌基因c-MYC的转录。PLK1-IN-13抑制肿瘤⽣长，可⽤于急性髓系⽩⾎病(AML)的研究[1]。

IC50TargetPLK1PLK2PLK3

0.27nM(IC50)12.72nM(IC50)4.12nM(IC50)

体外研究PLK1-IN-13(CompoundWD6)(72h)hasantiproliferativeactivitiesagainstMDA-MB-231(IC50:9.5nM)and

MV4-11cell(IC50:23.3nM),andtheIC50forMCF-7andHCT-116are47.1nMand59.9nMrespectively

[1].

PLK1-IN-13hasweakinhibitoryeffectsonCYP2C9(IC50:7.39μM),CYP2C19(IC50:14μM),CYP2D6

(IC50:13.8μM),andCYP3A4(IC50:17.3μM),indicatingthatPLK1-IN-13mayhavelowerdrug-drug

interacti

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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