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放射性核素治疗的现状及展望苏州大学附属第一医院核医学科章斌

核医学（nuclearmedicine）是用放射性核素诊断、治疗疾病和进行医学研究的医学学科。学科分类一级学科属临床医学。

近40年来，随着电子计算机技术、核电子技术、细胞杂交技术、核药学、分子生物学、加速器微型化和自动化等现代科学技术的迅速发展和渗透，使核医学在应用过程中不断积累经验，形成理论，趋于成熟。核医学已展示了它的重大价值，逐渐被公认为医学不可缺少的重要学科，是医学现代化的重要标志之一。

01PET/CT的发明是医学影像学02的又一次革命。

从侧重于诊断检查的医技学科向诊断治疗并重的临床学科转变。从宏观的功能解剖诊断向微观的分子核医学转变；核医学科可能发展的方向

放射性核素治疗放射性核素治疗是将放射性核素引入体内，在病变组织或特定部位选择性浓集与分布，达到内照射治疗疾病的目的。

放射性核素治疗的原理因辐射引起的生物学效应是一物理、化学和生物学综合反应的复杂过程，故放射性核素治疗作用机理至今还未完全阐明。

射线直接作用于生物大分子；01射线引起水分子的电离和激发，形成自由基，自由基的细胞毒性作用是内照射治疗的机制之一；02引起病灶局部神经体液失调、生物膜和血管壁通透性改变；03形成的过氧化物具有细胞毒性。04核素治疗原理

传能线性密度的概念传能线性密度(linearenergytransfer,LET)定义是直接电离粒子在其单位长度径迹上消耗的平均能量，常用单位为keV/μm。

α粒子发射体0102可用于治疗的发射β射线的放射性核素03核素通过电子俘获或内转换发射俄歇电子和内转换电子常用的治疗用放射性核素

α粒子发射体，α粒子射程50~90μm，约为10个细胞直径的距离。α粒子在短距离内释放出巨大能量，使其在内放射治疗中有巨大的发展潜力。

可用于治疗的发射β射线的放射性核素，根据射线在组织内的射程可分为：短射程(200μm)、中射程(200μm~lmm)、长射程(1mm)。其中的一些核素已被广泛用于临床，如131I、32P、89Sr、90Y等。

核素通过电子俘获或内转换发射俄歇电子和内转换电子，射程多为10nm，只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。如125I，衰变位置在DNA附近比在细胞膜上杀死细胞的效率要高300倍。

放射性核素内照射治疗的特点1.靶向性；2.持续性低剂量率照射；3.高吸收剂量。

21由于核素载体的特异性和亲和力等问题；造成靶组织/非靶组织的比值低，如放免治疗，仅低于1%ID能达到靶组织。常用核素多是β射线发射体，β射线是低LET，对细胞的杀伤力弱。存在的问题

β射线在生物组织内的射程为1~10mm，若核素治疗主要定位于微小病灶和非实体瘤，则病灶或细胞的直径远远小于β射线的射程，所以β粒子的主要能量不能释放在病灶或肿瘤细胞内，以致不能有效杀死病变细胞。另一方面，β粒子的大量能量释放到周围正常组织，毒副作用明显，限制了核素治疗的发展和应用。

肿瘤组织中的乏氧细胞对射线敏感性低，细胞周期不同阶段的细胞对射线的敏感性不同。

改进载体的生物学性能，或研制新的载体，使其具备更理想的特异性、结合力、穿透力和运载能力(如一分子载体能运送更多的核素)。改进标记方法，使核素与载体结合后，不改变或少改变载体的生物学特性，使核素-载体复合物在体内外均有高的稳定性。12可能的解决办法

选择发射短射程、高LET射线的核素用于靶向治疗，可提高治疗效率，降低毒副作用，如发射俄歇电子或α射线的核素。1使用药物提高肿瘤细胞对射线的敏感性，如对放射增敏剂甲硝唑类药物的研究和应用均已取得进展。2

131I治疗甲状腺功能亢进症01131I治疗功能自主性甲状腺腺瘤02131I治疗分化型甲状腺癌残留灶和转移灶0332P治疗真性红血球增多症和原发性血小板增多症04骨关节疾病的治疗05目前主要的临床应用

放射性敷贴治疗放射性粒子植入治疗骨转移核素内照射治疗99Tc-MDP（云克）治疗类风湿关节炎、甲亢性突眼腔内介入治疗、组织间介入治疗、动脉介入治疗

冠状动脉的腔内治疗01前列腺增生的腔内治疗02

131I治疗甲状腺功能亢进症甲亢是一种常见疾病，具有发病率高、治疗时间长、易复发等特点。131I治疗甲亢已有半个多世纪的历史，全球使用此方法已治愈二百余万人，是一种十分成熟的治疗方法，目前在国外已成为治疗甲亢的首选方法。

原理碘是合成甲状腺激素的物质之一，甲状腺细胞通过钠/碘共转运子(Na+/I-symporter,NIS)逆电化学梯度从循环血液中浓聚131I。GD患者甲状腺滤泡细胞的NIS过度表达，对131I的摄取明显高于正常甲状腺组织。131I衰变发射的β射线在组织内平均射程为1mm，所以β粒子