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关于呼吸系统的常用药物介绍第1页,共42页,星期日,2025年,2月5日Sect.2
AntiasthmaticdrugsⅠ.Aboutasthma1.Pathology:继发于过敏的气道慢性炎症支气管平滑肌痉挛黏膜下水肿气道高敏性:上皮细胞脱落,神经未梢暴露气道分泌物增加2.Therelationshipof[cAMP/cGMP]iwithasthma:Fig.第2页,共42页,星期日,2025年,2月5日平喘药2Ⅱ.Anti-asthmaticagentsusedusually1.Bronchodilators(支气管扩张药)1)Adrenomimetics(拟肾上腺素药)【Basiceffectsandmechanismofaction】激动?2-R→激活AC→[cAMP]i合成↑→[cAMP/cGMP]i↑→肥大细胞脱颗粒↓,支气管扩张Feature:作用强、快;久用可产生耐受性【Drugsusedusually】Tab.第3页,共42页,星期日,2025年,2月5日平喘药32)Theophyllines(茶碱类)【Effectsandmechanismofaction】(1)扩张支气管Mechanismofaction①抑制PDE[cAMP/cGMP]i↑②促内源性儿茶酚胺释放③阻断腺苷受体:拮抗腺苷引起的支气管收缩(2)抗炎Mechanismofaction第4页,共42页,星期日,2025年,2月5日平喘药4①抑制肥大细胞释放组胺等炎性介质②抑制IL5介导的嗜酸性粒细胞在气道的聚集③降低抗原及丝裂原刺激的T细胞增殖④抑制单核细胞的趋化活性⑤抑制气道内IL2、IL4等细胞因子的产生(3)调节免疫Mechanismofaction①抑制血中活化的抑制性T细胞向气道转移②抑制T细胞合成IL2等细胞因子第5页,共42页,星期日,2025年,2月5日平喘药5③抑制TNF及PAF的活性(4)其它作用①兴奋骨骼肌:增强肋间肌和膈肌的收缩力②正性肌力作用:增加心肌收缩力③轻度利尿:增加肾血流量,并抑制肾小管对钠的重吸收④舒张平滑肌:胆道平滑肌⑤兴奋中枢第6页,共42页,星期日,2025年,2月5日平喘药6【Clinicaluse】(1)支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患(2)心源性哮喘:不作首选药(3)胆绞痛:宜与镇痛药合用【Adverseeffects】(1)局部刺激:较强口服:消化道反应,宜饭后服;肌注:红肿、疼痛,不宜采用。第7页,共42页,星期日,2025年,2月5日平喘药72)兴奋心脏:静注过快、过量可致心悸、心律失常、心跳骤停。3)扩张血管:血压下降。4)兴奋CNS:失眠、不安、瞻妄、惊厥,静注宜先稀释,且慢(5min)。可用镇静催眠药对抗。5)偶致横纹肌溶解:引起急性肾衰【Drugsusedusually】3)M-Rblockers(M-R阻断药)【Effectsandmechanismofaction】Tab.第8页,共42页,星期日,2025年,2月5日平喘药8阻断M-R→抑制GC→[cGMP]i合成↓→[cAMP/cGMP]i↑现认为支气管平滑肌上主要是M3-R,故平喘主要用选择性M3-R阻断药,具有平喘作用较强,而不良反应较少的特点。【Drugsusedusually】异丙托溴铵(ipratropiumbromide):吸入给药显效快(5min),作用持续4~6h。噻托溴铵(tiotropiumbromide):作用更强、更持久(24h)第9页,共42页,星期日,2025年,2月5日平喘药92.Anti-inflammatoryanti-asthmatics(抗炎平喘药)1)Glucocorticoids(糖皮质激素)【Anti-asthmaticmechanism】(1)强大抗炎作用(2)强大抗过敏作用(3)增强儿茶酚胺对AC的激活作用Feature:最有效,但显效较慢;全身用药不良反应多而重。现多采用吸入给药。第10页,共42页,星期日,2025年,2月5日平喘药10【Clinicaluse】各种支气管哮喘,急性发作需与?2-R激动药合用。【Adverseeffects】
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