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*一、肾上腺素受体激动药
1.非选择性β受体激动药肾上腺素(adrenaline)异丙肾上腺素(isoprenaline)麻黄碱(ephedrine)选择性β2受体激动药沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)特布他林(terbutaline)克仑特罗(clenbuterol,氨哮素)第30页,共58页,星期日,2025年,2月5日*一、紧上腺素受体兴奋药β2受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上,调节呼吸道多方面的功能。呼吸道平滑肌上的β2受体兴奋后能使平滑肌松弛;纤毛上皮细胞的β2受体兴奋可增加纤毛的运动,加速粘液运送速度;肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A等过敏介质的释放。第31页,共58页,星期日,2025年,2月5日*迷走神经兴奋AchM受体cGMP支气管收缩抗过敏过敏介质喘原反应(组胺、5-HT)毛细血管扩张ATPcAMP5’AMPβ受体NA↑ACPDEβ受体兴奋药-第32页,共58页,星期日,2025年,2月5日*肾上腺素激动β2受体----舒张支气管平滑肌过敏介质释放减少激动α1受体—收缩支气管黏膜血管,减轻水肿皮下注射——支气管哮喘急性发作第33页,共58页,星期日,2025年,2月5日*肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肌β2受体的同时,也兴奋心脏β1受体,具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺点,而且多数不能口服,作用也不持久,长期反复应用可产生耐受性,因而疗效下降,故近年来已少用或不用。心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾病慎用第34页,共58页,星期日,2025年,2月5日*合成的选择性作用于β2受体的药物沙丁胺醇、特布他林等,经改造儿茶酚胺的不同侧链,增加了药物的稳定性,延长了作用时间,许多药物还可多途径给药。第35页,共58页,星期日,2025年,2月5日*沙丁胺醇(舒喘灵)作用特点平喘作用与异丙肾上腺素相当或略强,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10,引起心悸的副作用少见;口服给药,服后30分钟生效,作用维持4~6h小时,气雾吸入约5min为效,作用持续3~4h。反复应用可产生耐受性,剂量过大可产生心动过速。临床应用适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。预防发作可口服给药、制止发作宜气雾吸入。应用其缓解或控制制剂,可延长作用时间而适用于夜间发作的哮喘患者。第36页,共58页,星期日,2025年,2月5日*吸入给药第37页,共58页,星期日,2025年,2月5日*吸入给药第38页,共58页,星期日,2025年,2月5日*特布他林(terbutaline)又名间羟舒喘灵、博利康尼。本药应用方便,既可口服、气雾吸入,又可皮下注射,且作用持久。服后约30min生效,作用持续5~8h;气雾吸入5~10min生效,可维持4h;皮下注射5~15min生效,维持1.5~5h。其平喘作用及适应证与沙丁胺醇相似,但对心脏的兴奋作用更弱。不良反应少,偶有头痛、骨骼肌震颤、血糖升高等。甲状腺功能亢进患者及孕妇慎用。糖尿病人应用,须注意控制血糖。第39页,共58页,星期日,2025年,2月5日*克仑特罗(clenbuterol)又名氨哮素、克喘素。是一种新型强效平喘药。其平喘作用较沙丁胺醇强1
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