大环内酯类抗生素.pptxVIP

大环内酯类

抗生素

一、大环内酯类抗生素天然品：红霉素螺旋霉素麦迪霉素麦白霉素合成品：克拉霉素罗红霉素阿齐霉素乙酰螺旋霉素乙酰麦迪霉素具有14~16元大环内酯基本化学结构

天然品的特点12组织、体液中浓度高胆汁排泄半衰期短治疗泌尿系感染需碱化尿液碱性不耐酸对胃酸稳定、口服吸收好血液、体液及组织细胞中浓度高半衰期长（阿齐霉素最长）治疗泌尿系感染不需碱化尿液合成品的特点

要求掌握大环内酯类抗生素的抗菌谱及抗菌作用机制。

掌握红霉素、林可霉素、万古霉素、多粘菌素等的抗菌特点、不良反应与临床应用。

了解乙酰螺旋霉素、交沙霉素、阿奇霉素及多粘菌素等的抗菌特点、不良反应与临床应用

红霉素体内过程吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐，静脉滴注用乳糖酸红霉素；分布：组织、体液中浓度高，可透过胎盘但不易透过血脑屏障消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁中浓度最高半衰期短

（二）抗菌作用1.抗菌谱：与青霉素相似而略广G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等相似G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等螺旋体放线菌某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等略广军团菌首选支原体、衣原体、立克次体厌氧菌

（三）耐药性细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复特点：单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。与50S亚基结合转肽作用（-）抑制转肽酶抗菌机理抑制蛋白合成

（四）临床应用耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者；1军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选2也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、梅毒等的治疗3

（五）不良反应直接刺激反应：口服——胃肠道反应主要不良反应静滴——血栓性静脉炎肝损害：红霉素酯化物表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等处理：停药数日可恢复正常耳毒性：大剂量大于4克耳聋多见心脏损害：静滴过快时易发生

01药物配伍：不宜与青霉素合用注意用药方法02药物配制与贮存：乳糖酸红霉素忌用生理盐治疗泌尿系感染可合用碳酸氢钠03单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。水配制，用葡萄糖稀释

小结（一）红霉素在胆汁中浓度最高，主要经胆汁排泄1红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广2“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原3体、立克次体、厌氧菌有效4红霉素的抗菌机理：抑制蛋白质的合成5红霉素首选用于军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者6红霉素主要不良反应：胃肠道反应7

林可霉素类

林可霉素（洁霉素）和克林霉素（氯洁霉素）1.抗菌谱：较窄作用强：多数G+菌无效：多数G-菌、2.抗菌机理：（与红霉素相同）与核糖体50S亚基结合阻止蛋白的合成注意：林可霉素+红霉素拮抗作用3.主要特点是骨组织浓度高主要用于金葡菌性急、慢性骨髓炎及关节感染4.主要不良反应有胃肠道反应严重时致假膜性肠炎

多肽类抗生素万古霉素和去甲万古霉素体内过程：口服不吸收，肌注刺激性强，宜静脉给药抗菌谱：对G+菌作用强大，G-菌无效抗菌机理：抑制细菌细胞壁的合成——繁殖期杀菌剂一般不产生耐药，与其他抗生素也无交叉耐药

临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致严重感染（其他药物无效或过敏时）毒性大：耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等肾毒性：蛋白尿、管型尿等过敏反应——抗组胺药+皮质激素血栓性静脉炎注意：禁与有耳毒性的药物如：氨基苷类、高效利尿药合用

多粘菌素B、多粘菌素E仅对G-杆菌作用强大，尤其铜绿假单孢菌窄谱杀菌剂抗菌机理：增加细菌胞浆膜的通透性全身用药毒性大，主要局部用药少用，主要局部用于铜绿假单胞菌感染毒性大：肾毒性：主要不良反应神经毒性：如头晕、面部麻木、周围神经炎

杆菌肽特点：口服不吸收对G+菌作用强大，G-菌耐药抑制细菌细胞壁的合成仅局部用药不良反应：严重肾损害

小结林可霉素类主要作用于G+菌对G-杆菌无效添加标