药学专业知识一之第五章-注射剂与临床应用-第2节普通注射剂.pdf

药学专业知识一之第五章第2节普通注射剂

普通注射剂

包括溶液型、乳状液型、混悬型注射液

溶液型注射剂

水溶液、胶体溶液、油溶液

临床应用注意事项

临床应用

患者存在吞咽困难和明显的吸收障碍

口服生物利用度低

疾病严重、进展迅速

没有合适的口服剂型

注意事项

使用前配制，减少不良反应，保证疗效，尽量不要注射给药

尽量减少注射次数

尽量减少注射剂联合使用，以免配伍禁忌和不良反应

能肌肉注射不静脉注射

溶液型注射液举例

维生素C注射液

碳酸钠或碳酸氢钠：中和部分维生素C，避免疼痛；同时调节pH

依地酸二钠：金属螯合剂

亚硫酸氢钠：抗氧化剂

苯妥英钠注射液

丙二醇和乙醇：混合溶媒，延缓苯妥英钠水解作用

使用新鲜煮沸放冷的注射用水：减少吸收二氧化碳

硫酸阿托品注射液

氯化钠：维持等渗，防止阿托品水解

盐酸：调节pH

乳状液型注射剂

特点和质量要求

特点

乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快，药效发挥快，生物利用度高

减少药物的刺激性和毒副作用

可以增加难溶性药物的溶解度

静脉注射乳剂，使药物具有靶向作用，提高疗效

质量要求

90%在1um以下，静脉注射用乳剂粒径不得大于5um

可以高压灭菌

无抗原

无降压物质

乳化剂的选择

卵磷脂、豆磷脂、普朗尼克F-68，卵磷脂比较好

乳状液型注射剂举例

罗拉匹坦静脉注射乳剂

精制大豆油是油相溶剂

卵磷脂是乳化剂

泊洛沙姆是稳定剂

油酸钠：电位调节剂，使乳滴带负电

甘油：渗透压调节剂

氟比洛芬酯注射用乳剂

精制大豆油是油相溶剂

蛋黄卵磷脂是乳化剂

二油酰基磷脂酰丝氨酸是稳定剂

甘氨酸：渗透压调节剂

混悬型注射剂

定义：将不溶性固体药物以微粒状态分散在液体介质中的、一类供肌肉注射的药

剂

特点和质量要求

特点

长效混悬型注射剂给药后可以在局部形成储库，缓慢释放药物，

无适当溶媒、需要长效制剂、高含量的药物，常制备成水或油的混悬型

注射剂

质量要求

如果有沉淀，振摇后要求分散均匀

举例

黄体酮混悬型长效注射剂

PEG4000是初级稳定剂

吐温80是次级稳定剂

氯化钠是渗透压调节剂

罗替戈汀长效混悬注射剂

吐温20是表面活性剂，稳定剂

PEG4000是助悬剂

磷酸二氢钠pH调节剂

甘露醇是渗透压调节剂

柠檬酸：螯合剂

注射用无菌粉末

特点：适合水中不稳定、对湿热敏感的生物制品和抗生素

冻干制剂常见问题

含水量偏高

真空度不够

装入液层过厚

干燥时间不够

干燥时供热不足

冷凝器温度偏高