药学专业知识一之第七章-生物药剂学与药代动力学-第1、2节药物体内过程的基本原理、吸收.pdfVIP

药学专业知识一之第七章第1、2节药物体内过程的基本

原理、吸收

药物体内过程的基本原理

机体对药物的作用

药物在体内的基本过程

吸收：药物从给药部位进入体循环的过程，非血管给药（口服、肌注、吸

入、透皮）都存在吸收过程，吸收是药物起效的先决条件

分布：药物进入体循环后向各组织、器官、体液转运的过程

代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转

变的过程

排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程

转运：药物的吸收、分布、排泄过程

处置：药物是分布、代谢、排泄

消除：药物的代谢和排泄过程

药物体内动力学过程和药代动力学

动力学的概念

零级动力学：变化速率是一个定值，体内药量变化速率恒定，与血药浓

度、药量无关

一级动力学：变化速率随时间成指数变化形式，药量变化速率和血药浓

度/药量成正比，属于线性动力学过程，等比消除

二级动力学：变化速率和二次方成正比

药物的体内动力学过程

线性动力学：即一级动力学过程，适用于小分子药物

非线性动力学：介于一级动力学和零级动力学之间，如苯妥英钠

药代动力学

研究吸收、分布、代谢、排泄的科学

在血药浓度曲线上，MEC表示最小有效浓度，MTC表示最小中毒浓度

药动学参数和临床意义

速率常数

意义：描述体内各过程的快慢，药动学特征参数；具有加合性

ka：表示药物吸收过程的吸收速率常数

k：表示药物在尿中排泄快慢的肾排泄速率常数

k：表示药物消除过程的消除速率常数，其数值越大，表示药物在体内消

除越快

k是药物的特征参数，反映药物本身的性质，和给药途径、药物剂

型、剂量无关，和器官的功能有关

生物半衰期

意义：药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，用t1/2表

示，单位是时间，表示药物在体内消除的快慢

t1/2=0.693/k

t1/2是药物的特征参数，反映药物本身的性质，和给药途径、药物剂

型、剂量无关，和器官的功能有关

表观分布容积

意义：体内药量与血药浓度间的一个比例常数，用V表示，单位是体积或

体积/千克。V没有生理学和解剖学上的意义，反映药物在体内分布的常

数

V=X/C，X表示体内药量，C血药浓度

V是药物的特征参数，对于某一个个体，药物V是确定的值，大小表示药

物的分布特性，当V体液总体积时，表示血中药物含量很低，分布到

组织较多

水溶性或极性大的药物通常不易进入细胞或脂肪内，血药浓度高，V小；

亲脂性药物V大

清除率

意义：机体在单位时间内清除的含有药物的血浆体积，Cl表示，单位是

体积/时间

Cl=kV

Cl是药动学的特征参数，具有加和性

药物的跨膜转运

生物膜的结构

具有半透性，脂溶性药物容易通过，小分子水溶性药物经含水性小孔吸收

不对称性

流动性

药物的转运方式

被动转运

药物从高浓度区域向低浓度区域的转运，不需要载体，不需要消耗能

量，