药学专业知识一之第六章-皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用-第2节黏膜给药制剂.pdfVIP

药学专业知识一之第六章第2节黏膜给药制剂

黏膜给药制剂

分类和特点

分类

吸入制剂

眼用制剂

直肠黏膜给药制剂

阴道黏膜给药制剂

口腔黏膜给药制剂

鼻用制剂

耳用制剂

特点

可以有效避免首关效应，提高药物生物利用度

实现药物局部定位给药，发挥局部或全身治疗作用

减少药物给药剂量，降低药物不良反应，提高药物治疗效果

拓展大分子多肽和蛋白质药物的给药途径

气雾剂

定义

原料药或原料药和附加剂、抛射剂共同封装于特制的阀门系统，使用时喷

出，要求气雾剂的粒径在1-3um

分类

按分散系统分类

溶液型气雾剂

混悬型气雾剂

乳剂型气雾剂

O/W以泡沫状喷出，又称为泡沫气雾剂

按给药途径分类

吸入气雾剂

非吸入气雾剂

按处方组成分类

二相气雾剂：溶液型气雾剂

三相气雾剂：混悬型和乳剂型气雾剂

按给药定量是否分类

定量气雾剂MDIs

非定量气雾剂

特点

优点

高压下防止病原体侵入

缺点

肺部沉积量低，无法递送大剂量药物、无剂量计数器

质量要求

抛射剂是低沸点液体

泄露率和压力检查符合规定

烧伤、创伤、溃疡用无菌制剂

凉暗处保存，避免暴晒、受热、敲击、撞击

吸入气雾剂需要进行微细粒子检查

定量气雾剂需要进行递送均一性检查

气雾剂的抛射剂和附加剂

抛射剂

分类

氢氟烷烃：HFA-134a（四氟乙烷）、HFA-227（七氟丙烷）

碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷

易燃、易爆

压缩气体：CO2、氮气、CO

氟氯烷烃类

潜溶剂：甘油、乙醇、聚乙二醇、丙二醇

润湿剂：表面活性剂

临床应用和注意事项

临床应用

可以用于呼吸道吸入给药、直接喷到腔道黏膜、皮肤给药、空间消毒

注意事项

充分摇匀，使用间隔超过1周或首次使用，向控制喷射一次

吸入后漱口

举例

丙酸倍氯米松气雾剂

四氟乙烷是抛射剂

乙醇是潜溶剂

异丙托溴铵气雾剂

无水乙醇是潜溶剂

枸橼酸调节pH

喷雾剂

定义

需要借助手动泵或其他方式把药物喷出

分类

按内容组成成分：溶液型、乳状液型、混悬型

按给药是否定量：定量、非定量喷雾剂

质量要求

可以加入抗氧剂、助溶剂、表面活性剂、抑菌剂

溶液型喷雾剂要求澄清

乳状液型喷雾剂要求分散均匀

混悬型喷雾剂要求将药物细粉和附加剂充分混匀、研细

注意事项

肺部使用，粒子3-10um

如果需要迅速吸收发挥作用，0.5-5um最好

举例

莫米松喷雾剂

聚山梨酯80是润湿剂

粉雾剂

分类：吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂、外用粉雾剂

特点

患者主动吸入药粉，不存在给药协同困难，对操作要求高

无抛射剂，可以避免对环境污染和呼吸道刺激

药物可以用胶囊或泡囊形式给药，剂量准确

一般不含防腐剂、乙醇，对病变黏膜无刺激，但是需要关注原辅料对肺泡的

损伤和过敏性