L-草铵膦的合成.docxVIP

摘要

本文介绍了除草剂L-草铵膦的一种合成工艺。在氢氧化钠的作用下，DL-草铵膦与手性辅基、NiCl2·6H2O络合形成配位化合物，该配位化合物再经水解得到L-草铵膦。反应总收率达到94%，产品光学纯度为96%。手性辅基、NiCl2·6H2O可回收利用。该制备工艺反应条件温和，操作简单，适合工业化生产。

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草铵膦，又名草丁膦，化学名称为4-[羟基(甲基)膦酰基]-DL-高丙氨酸，是德国公司开发的高效、广谱、低毒的非选择性除草剂。目前市售草铵膦多为外消旋体，但只有L-草铵膦具有除草活性。国内外DL-草胺膦生产工艺已十分成熟，但L-草胺膦研究仍停留在实验室阶段，至今未实现工业化生产。因此，研究开发L-草铵膦生产工艺具有重要意义。

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目前国内外报道的L-草铵膦制备方法主要有化学法和生物法。化学法以天然氨基酸为手性源或以不对称催化的方式构建手性中心，但大多存在着成本较高、光学纯度偏低等缺点。生物法主要包括生物拆分法和生物不对称合成法。生物拆分法以DL-草铵膦或其衍生物为底物，通过微生物单一降解某一构型实现拆分。生物不对称合成法以2-羰基-4-(羟基甲基膦酰基)丁酸为底物，经酶体系催化获得L-草铵膦。生物法虽然反应温和，但生物酶对生长环境要求比较严格，同时有大量的废水产生。

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本研究在现有文献基础上，以(2S)-N-(2-苯甲酰基-4-氯苯基)-1-苄基-2-吡咯烷甲酰胺盐酸盐为手性辅