药剂学药物制剂设计.pptVIP

⑤显微镜观察法——能直接观察晶体的相变、熔化、分解、重结晶等热力学动态过程。偏光热台显微镜第31页，共49页，星期日，2025年，2月5日（2）晶型转变的条件多晶型转变因素有：结晶药物浓度；温度(骤冷、缓冷、加热)；压力；溶剂(极性、非极性等)；pH；搅拌等。药物的剂型与制剂工艺也就影响药物的晶型：压片、混悬剂长期存放研磨和压缩（咖啡因A——B）粉碎过程中，受热和压缩会引起晶型变化（阿司匹林）第32页，共49页，星期日，2025年，2月5日药物的多晶型对药品质量、药效研究的意义（1）多晶型现象与药物的生物利用度药物的多晶型不同，其生物利用度不同.(2）多晶现象与剂型的物理化学稳定性主要表现在固－液分散体系，混悬剂即多晶型药物可通过溶剂做媒介进行相转变的缘故。（3）药物的多晶型与化学稳定性如无定型青霉素G钾比结晶型的稳定性差得多；维生素B有三种晶型，其中一种对光稳定。（4）多晶型现象与粉末压片成型的性能药物粉末因外形不同而影响其压片成型的性能。稳定型抗张强度大。例如将不同晶型的巴比妥(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ型)和磺胺噻唑：?抗拉强度：巴比妥Ⅲ型Ⅰ型Ⅱ型?磺胺噻唑Ⅱ型Ⅰ型第33页，共49页，星期日，2025年，2月5日4.吸湿性水溶性药物和水不溶性药物？？测定CRH的意义？？吸湿性和药物的稳定性第34页，共49页，星期日，2025年，2月5日5粉体学性质

粒子形态大小、分布、密度、附着性、流动性、润湿性和吸湿性等测定方法？？？第35页，共49页，星期日，2025年，2月5日第1页，共49页，星期日，2025年，2月5日面向21世纪课程教材

——《药剂学》第八章药物制剂的设计第2页，共49页，星期日，2025年，2月5日概述设计原则处方前研究药物制剂设计的主要内容主要内容第3页，共49页，星期日，2025年，2月5日第一节概述药物有多种给药途径：口腔及消化道腔道血管组织呼吸道皮肤给药等第4页，共49页，星期日，2025年，2月5日药物有多种给药剂型：气雾剂滴鼻剂滴眼剂含漱剂灌肠剂搽剂第5页，共49页，星期日，2025年，2月5日Whichone?第6页，共49页，星期日，2025年，2月5日药物制剂设计的目的：根据临床用药的需要及药物理化性质——确定合适的给药途径和药物剂型——选择辅料、处方、工艺、包装——制备适合生产和临床应用的制剂产品制剂产品:——安全——有效——可控第7页，共49页，星期日，2025年，2月5日药物制剂设计、开发过程第8页，共49页，星期日，2025年，2月5日第9页，共49页，星期日，2025年，2月5日药物制剂设计的主要内容处方前研究(preformulationstudy)1初步配伍与稳定性研究——辅料与药物2处方设计与工艺优化34第10页，共49页，星期日，2025年，2月5日第二节处方前研究处方前研究药物理化性质生物药剂学性质药理毒理学性质第11页，共49页，星期日，2025年，2月5日一、药物的理化性质1.溶解度和解离常数2.分配系数3.熔点和晶型4.吸湿性5.粉体学性质6.稳定性7.辅料的相容性研究第12页，共49页，星期日，2025年，2月5日一、药物的理化性质1.溶解度和解离常数溶解度（solubility）——药物只有以溶解状态才能吸收，发挥疗效。按溶解性分类药物：——高溶解性药物——低溶解性药物剂型设计、处方设计工艺设计解决低溶解性问题第13页，共49页，星期日，2025年，2月5日一、药物的理化性质解离常数(pKa)——弱电解质药物在溶液中的解离程度非解离分子状态药物——易吸收离子态药物——难吸收Handerson-Hasselbalch公式弱性药物（20%)弱酸性药物(75%)药物制剂设计：——确定适宜的pH第14页，共49页，星期日，2025年，2月5日2.分配系数_分配系数（partitioncoefficient，P）