刘华东广西卫生药学系17课件.ppt

2.α葡萄糖苷酶抑制剂α葡萄糖苷酶：分解碳水化合物变为葡萄糖的酶。作用机制：抑制α-葡萄糖苷酶的活性，减慢糖类水解产生葡萄糖的速度及吸收，降低餐后血糖，但并不增加胰岛素分泌。代表药：阿卡波糖、伏格列波糖。原理：服用糖，有糖了，就不需要产生哪么多葡萄糖啦！结构特征：糖类（多－OH化合物）3.胰岛素增敏剂一类能增强人体内细胞膜上胰岛素受体对胰岛素的敏感性增加，促进细胞对葡萄糖利用。分类：1.噻唑烷二酮类——罗格列酮、吡格列酮。2.双胍类——二甲双胍（药名带类别）；除胰岛素及类似物直接降血糖外，降血糖药物多含“格列”，记住各药结构及作用定位！1.磺酰脲类：“格列xx”2.非磺酰脲类：“xx格列奈”胰岛素分泌促进剂3.双胍类：二甲双胍；4.噻唑烷二酮类：×格列酮胰岛素受体增敏剂学习重点要点：各药作用类型，区分磺酰脲类几药！降血糖药——请抄写5.糖类：阿卡波糖、伏格列波糖—α葡萄糖苷酶抑制剂6.醛糖还原酶抑制剂：槲皮素等，临床药物少。7.酶抑制剂类：西格列汀，二肽基肽酶-IV抑制剂，促胰岛素分第三节调节骨代谢与形成药物一、概述骨质疏松症是由于多种原因导致的骨密度和骨质量下降，骨微结构破坏，造成骨脆性增加，从而容易发生骨折的全身性代谢性疾病。防治骨质疏松症的药物可分为两类：第一类为抑制骨吸收药，包括双磷酸盐类：如依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠、帕米膦酸二钠等；替勃龙；雌激素类药物；降钙素等。第二类为刺激骨形成药，包括氟制剂；如氟化钠；甲状腺旁素等。钙剂如碳酸钙、维生素Ｄ及其活性代谢物如阿法骨化醇、骨化三醇等，可促进骨的矿化，对抑制骨的吸收、促进骨的形成也起促进作用。结构特征为双膦酸单钠盐本品为白色结晶性粉末。本品在水中略溶，在热水中溶解，在乙醇或丙酮中不溶，在氢氧化钠试液中易溶。本品的水溶液加氢氧化钠试液，再滴加茚三酮试液，加热煮沸，即显紫红色。本品的水溶液显钠盐的鉴别反应。本品适用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症，以预防髋部和脊柱骨折（椎骨压缩性骨折），也适用于男性骨质疏松症以增加骨量。依替膦酸二钠再见药物及结构：P261－2621.提取雌（酚）酮雌二醇雌三醇作用好，稳定性差，不能口服，持效短。注射给药。2.半合成成酯引入乙炔基戊酸雌二醇苯甲酸雌二醇炔雌醇炔雌醇醚尼尔雌醇作用好，稳定性好，能口服，持效长。二、雌激素类及雌激素药物全合成：已烯雌酚——P262构象与雌甾同，理化性质相似，作用弱。二、雌激素类及雌激素药物抗雌激素药物－P262氯米芬、他莫昔芬结构特征：开环甾体结构。作用特点：与雌激素受体结合，但不产生作用。应用：用于因雌激素过多引起的病，如乳腺癌等。二、雌激素类及雌激素药物三、雄激素和蛋白同化激素蛋白同化：同化蛋白作用，促进蛋白质合成减小蛋白质分解。蛋白质用于烧伤、术后、骨折后愈合、早产儿、发育不良等。产生及作用：P264（两者有相似作用，侧重不同）药物：1.雄性激素（1）天然：睾丸素（睾酮）、雄酮（2）半合成甲（基）睾酮丙酸睾酮苯乙酸睾酮稳定性好，能口服，持效长。稳定性差，持效短。三、雄激素和蛋白同化激素2.蛋白同化激素：苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、氯司替勃等。——P265在雄激素基础上去甲基、A环改造、引入卤素引入烯键等，同时有雄激素活性。三、雄激素和蛋白同化激素结构特征：－P2642.C10及C13双角甲基3.C17羟基或酯化注：同化激素结构可有例外1.A环4，5位间为双键，并与3位酮基共轭，称为“α，β-不饱和酮”，标记为“Δ4－3一酮”三、雄激素和蛋白同化激素四、孕激素类及抗孕激素类药物：××黄体（孕）酮（黄体酮、甲羟孕酮、甲地孕酮等）作用、用途：促进子宫受孕后相应变化（不排卵、壁变厚）。促进胎儿正常生长发育。——用于预防流产、避孕等。P267（一）孕激素（黄体激素）1.孕酮类（黄体酮类）药物：提取：黄体酮（孕酮）半合成：已酸羟孕酮——P281醋酸甲羟孕酮醋酸甲地孕酮稳定性好，口服，长效，强效。四、孕激素类及抗孕激素类结构特征：P2671.Δ4－3一酮基2.C10及C13双角甲基3.C17甲酮基4.C17可能有乙炔基四、孕激素类及抗孕激素类2.睾酮类药物：炔孕酮（妊娠素）炔诺酮