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控制中枢神经的药物
控制中枢神经的药物种类繁多,作用机制和用途各有不同,以下是几类常见的药物:
镇静催眠药
这类药物能缓解机体的紧张、焦虑,帮助患者入睡,并且随着剂量增加可产生不同程度的中枢抑制作用。
-苯二氮?类:如地西泮(安定)、氯氮?、硝西泮、艾司唑仑等。作用机制主要是增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经传递功能和突触抑制效应。临床常用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫,还可缓解中枢神经病变引起的肌强直。
-巴比妥类:包括苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥等。通过作用于GABA受体,增加Cl?内流,引起细胞膜超极化而发挥抑制作用。不过此类药物安全性不如苯二氮?类,目前在临床上的应用逐渐减少。
-其他类:如佐匹克隆、唑吡坦等新型催眠药。佐匹克隆能延长睡眠时间,提高睡眠质量;唑吡坦能选择性地作用于中枢神经系统的苯二氮?ω1受体亚型,具有较强的镇静催眠作用,且副作用相对较少。
抗癫痫药
用于控制癫痫发作,防止异常的神经元放电扩散。
-传统抗癫痫药:
-苯妥英钠:对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用,通过稳定细胞膜、降低其兴奋性发挥抗癫痫效果,主要用于治疗大发作和局限性发作,但对小发作无效。
-卡马西平:作用机制类似苯妥英钠,对精神运动性发作疗效较好,对大发作和混合型癫痫也有效,还可用于治疗三叉神经痛。
-丙戊酸钠:能抑制GABA的降解或促进其合成,从而增加脑内GABA浓度,提高中枢神经系统的抑制性,对各种类型的癫痫发作都有一定疗效。
-新型抗癫痫药:如拉莫三嗪、左乙拉西坦等。拉莫三嗪通过抑制电压依赖性钠通道,稳定过度兴奋的神经细胞膜,抑制谷氨酸的释放,从而发挥抗癫痫作用;左乙拉西坦的作用机制尚不明确,但临床证实对部分性发作、全身性发作均有效,安全性和耐受性较好。
抗精神失常药
主要用于治疗精神分裂症、躁狂症、抑郁症以及焦虑症等精神疾病。
-抗精神病药:也称神经阻滞剂,主要用于治疗精神分裂症及其他精神病性障碍。典型抗精神病药物如氯丙嗪、氟哌啶醇等,主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的多巴胺D?受体发挥作用,但不良反应较多。非典型抗精神病药物如利培酮、奥氮平、喹硫平、阿立哌唑等,除了对多巴胺受体有作用外,还对5-羟色胺受体等有影响,疗效较好且副作用相对较轻。
-抗躁狂症药:碳酸锂是最常用的抗躁狂症药物,其作用机制可能与影响神经递质释放、调节细胞内信号转导等有关,主要用于治疗躁狂症,对躁狂和抑郁交替发作的双相情感障碍有很好的治疗和预防复发作用。
-抗抑郁症药:
-选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI):如氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等,通过抑制突触前膜对5-羟色胺的再摄取,提高突触间隙5-羟色胺浓度,从而改善抑郁症状。这类药物副作用相对较少,安全性较高。
-5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI):如文拉法辛、度洛西汀等,能同时抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,增强这两种神经递质的功能,对伴有焦虑的抑郁症患者效果较好。
-三环类抗抑郁药:如丙米嗪、阿米替林等,通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,使突触间隙的递质浓度升高,促进神经传递而发挥抗抑郁作用,但不良反应较多,如抗胆碱能反应、心血管系统不良反应等。
中枢兴奋药
能提高中枢神经系统功能活动。
-主要兴奋大脑皮层的药物:如咖啡因,能兴奋大脑皮层,振奋精神,减少疲劳感,临床上常用于对抗中枢抑制状态,与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片,治疗偏头痛;与解热镇痛药配伍用于一般性头痛、感冒等。
-促进大脑功能恢复的药物:如吡拉西坦(脑复康)、奥拉西坦等,可促进大脑对磷脂和氨基酸的利用,增加大脑蛋白质合成,改善大脑功能,用于治疗脑外伤、脑血管疾病等引起的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。
-兴奋延髓呼吸中枢的药物:如尼可刹米、洛贝林等,主要用于各种原因引起的呼吸抑制,通过刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,使呼吸加深加快。
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