押题宝典执业药师资格证之《西药学专业一》试题及参考答案详解（夺分金卷）.docxVIP

押题宝典执业药师资格证之《西药学专业一》试题

第一部分单选题(30题)

1、与受体有很高亲和力，但内在活性不强（a=1）的药物是（）。

A.完全激动药

B.竞争性拮抗药

C.部分激动药

D.非竞争性拮抗药

【答案】：C

【解析】本题可根据各类药物的定义来判断答案。选项A：完全激动药完全激动药是指对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1），能产生最大效应的药物。而题干中提到内在活性不强，所以该选项不符合题意。选项B：竞争性拮抗药竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，其结合是可逆的。它本身无内在活性，可通过增加激动药的剂量使其效应恢复到原先单用激动药时的水平。题干描述的并非竞争性拮抗药的特点，该选项错误。选项C：部分激动药部分激动药与受体有很高的亲和力，但内在活性不强（α＜1），即它只能产生较弱的效应，即使增加剂量也不能达到完全激动药的最大效应。这与题干中“与受体有很高亲和力，但内在活性不强”的描述相符，所以该选项正确。选项D：非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体构型的改变，从而降低受体对激动药的亲和力和内在活性。这与题干所描述的药物特点不一致，该选项不正确。综上，本题答案选C。

2、关于竞争性拮抗药的特点，不正确的是

A.对受体有亲和力

B.不影响激动药的最大效能

C.对受体有内在活性

D.使激动药量一效曲线平行右移

【答案】：C

【解析】本题可依据竞争性拮抗药的特点，对各选项逐一进行分析：A选项：竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体，表明其对受体具有亲和力，所以对受体有亲和力是竞争性拮抗药的特点，该选项表述正确。B选项：竞争性拮抗药仅使激动药的量-效曲线平行右移，在增加激动药剂量时，仍可达到无拮抗药时的最大效能，即不影响激动药的最大效能，该选项表述正确。C选项：内在活性是指药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力。竞争性拮抗药虽能与受体结合，但不能激动受体产生效应，即对受体没有内在活性，所以该选项表述错误。D选项：由于竞争性拮抗药与激动药竞争相同受体，使激动药与受体结合的机会减少，需要增加激动药的剂量才能达到原来的效应，从而使激动药量-效曲线平行右移，该选项表述正确。本题要求选择不正确的选项，因此答案选C。

3、下列不属于注射剂溶剂的是

A.注射用水

B.乙醇

C.乙酸乙酯

D.PEG

【答案】：C

【解析】注射剂溶剂需具备一定的性质以保证药物的稳定性、安全性和有效性。注射用水是最常用的注射剂溶剂，它符合注射用的质量要求，能够作为药物的良好载体，故选项A属于注射剂溶剂；乙醇具有一定的溶解性，在注射剂中可以作为溶剂使用，能溶解一些难溶于水的药物，所以选项B属于注射剂溶剂；聚乙二醇（PEG）也是常用的注射剂溶剂，具有良好的溶解性和稳定性，可用于多种药物制剂，因此选项D属于注射剂溶剂；而乙酸乙酯具有一定的毒性，不符合注射剂溶剂对安全性的要求，不能作为注射剂溶剂，所以不属于注射剂溶剂的是选项C。综上，本题正确答案为C。

4、肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素

A.甲基化结合反应

B.乙酰化结合反应

C.与葡萄糖醛酸的结合反应

D.与硫酸的结合反应

【答案】：A

【解析】本题考查药物代谢中结合反应的类型判断。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。常见的结合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。甲基化结合反应是将甲基基团添加到分子上的过程。肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素的过程中，是发生了甲基化结合反应，具体表现为在特定酶的作用下，肾上腺素分子上的羟基被甲基化，从而生成了3-O-甲基肾上腺素。而乙酰化结合反应是将乙酰基结合到药物分子或其代谢物上；与葡萄糖醛酸的结合反应是药物在UDP-葡萄糖醛酸基转移酶的催化下与葡萄糖醛酸结合；与硫酸的结合反应是在磺基转移酶的催化下，药物分子中的羟基、氨基、羟氨基等基团与硫酸结合。所以本题答案选A。

5、可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数的是

A.烃基

B.卤素

C.羟基和巯基

D.磺酸、羧酸和酯

【答案】：A

【解析】本题主要考查不同官能团对化合物脂溶性和脂水分配系数的影响。选项A：烃基属于非极性基团，当在化合物中引入烃基时，会使化合物的非极性增强，进而提高化合物的脂溶性，增加其脂水分配系数，所以该选项正确。选项B：卤素具有一定的电负性，虽然能增加化合物的脂溶性，但作用效果不如烃基显著，且在不同的化合物中其影响情况较为复杂，所以该选项错误。选项C：羟基和巯基属于极性基团，引入这类基团会增加化合物的水溶性，而不是脂溶性，会降低脂水分配系数，所以该选项错误。选项D：磺酸、羧酸和酯都具有较强的极性，