第十一节 靶向给药体系课件.ppt

第十一节靶向制剂;（一）概念;成功的靶向制剂应具备三个要素:

定位浓集

控制释药

无毒可生物降

;根据药物所到达的部位，可分为三类：

一级靶向制剂：

药物到达特定的靶组织或靶器官；

二级靶向制剂：

药物能到达特定的细胞；

三级靶向制剂：

药物到达细胞内的特定部位（酶）;依据靶向制剂的行为方式分为：

1、被动靶向制剂又称为自然靶向制剂

（passivetargetingpreparation)

2、主动靶向制剂

（activetargetingpreparation)

3、物理化学靶向制剂

（physicalandchemicaltargetingpreparation)

;（一）被动靶向制剂：

又称为自然靶向制剂，系利用药物载体使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂;如载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官。

载体材料：采用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物降解型高分子物质。;

按不同载体制成的被动靶向制剂：

脂质体

乳剂

微球

纳米粒、纳米囊;1、脂质体（liposomes）;（2）脂质体的特点;4、降低药物毒性：

改变体内分布，减少在心、肾脏和其他正常组织中的药物浓度

5、提高药物的稳定性：

药物被脂质体包封，脂质体双层膜的保护而提高体内稳定性和口服吸收的效果

;2、乳剂（emulsion）;3、微球（microsphere）;4、纳米粒（nanoparticle);（二）主动靶向制剂

利用特异性载体或将药物微粒加以修饰后作为“导弹”性载体，将药物定向地运送到并浓集于预期的靶部位浓集发挥药效。

药物载体经修饰后其疏水表面被亲水表面代替，不易被巨噬细胞识别，可以减少或避免单核--巨噬细胞系统的吞噬作用，改变载药微粒在体内的自然分布。;（二）主动靶向制剂

导弹性载体：

经修饰的药物载体，

连接特定的配体，

连接单克隆抗体

将药物修饰成前体药物;;（三）物理化学靶向制剂

用物理方法或化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效

类型：

磁性靶向制剂

热敏感靶向制剂

pH敏感靶向制剂

栓塞性靶向制剂;1、磁性靶向制剂

应用磁性材料（三氧化二铁）为载体

将药物制成磁导向制剂

1）磁性微球

2）磁性纳米球

利用体外磁场引导，药物制剂通过血管到达并定位于特定靶区。;2、热敏感靶向制剂

利用对温度敏感的材料为载体

1）热敏感脂质体

2）热敏免疫脂质体

在热疗机的局部作用下，增加脂质体膜的通透性，使热敏感制剂在靶区释药。

;3、pH敏感靶向制剂

利用肿瘤间质液的pH值比正常组织显著低的特点而设计这种脂质体在低pH范围内释放药物。

4、栓塞靶向制剂（动脉栓塞）

通过插入动脉导管将栓塞物输入到靶组织或靶器官阻断癌组织的供血和营养，使靶区的肿瘤细胞缺血坏死，并释放药物的技术。

;谢谢聆听！