消化系统疾病的概述和常用药物.pptVIP

（四）促胃液素受体阻断药

丙谷胺药理作用抑制促胃液素受体——抑制胃酸分泌增加胃黏液己糖胺量——提高胃黏膜屏障作用临床应用胃和十二指肠溃疡及胃炎(现已少用）第31页，共74页，星期日，2025年，2月5日细胞屏障由胃黏膜细胞顶部的细胞膜和细胞间隙紧密连接组成，有抵抗胃酸、胃蛋白酶的作用。黏液-HCO-3盐屏障在胃黏膜表面形成具有保护作用的黏液不动层，防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜。当胃黏膜屏障功能受损时，可导致溃疡发作。胃黏膜保护药能增强胃黏膜的屏障功能，主要用于消化性溃疡的治疗三、胃黏膜保护药

第32页，共74页，星期日，2025年，2月5日前列腺素衍生物米索前列醇(misoprostol)能抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，可以使基础分泌和夜间分泌均减少，还可以刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增加。第33页，共74页，星期日，2025年，2月5日※临床应用NSAIDS所致胃黏膜损伤、溃疡（复发率较高）※不良反应腹泻、腹痛(30%)流产(子宫收缩↑）孕妇×第34页，共74页，星期日，2025年，2月5日※硫糖铝作用机制溃疡面形成保护膜(inanacidenvironment)阻止黏膜损伤+促进溃疡愈合刺激局部PG合成、释放，吸附EGF在溃疡处吸收胃蛋白酶和胆汁酸餐前空腹服用Antacid+sucralfatewithin30min×※给药注意事项:第35页，共74页，星期日，2025年，2月5日硫糖铝（Sucralfate）硫酸蔗糖+氢氧化铝第36页，共74页，星期日，2025年，2月5日EGFPG*结合溃疡面纤维蛋白，形成保护膜（酸性环境）第37页，共74页，星期日，2025年，2月5日瑞巴派特片【适应症】·胃溃疡·急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善【规格】0.1g（按C19H15CIN2O4计【用法用量】·胃溃疡通常成人一次0.1g(1片)，一天3次，早、晚及睡前口服·急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)的改善通常成人一次0.1g(1片)，一天3次，口服第38页，共74页，星期日，2025年，2月5日【药理毒理】1．对实验性胃溃疡的抑制作用及促进治愈的作用2．对实验性胃炎的抑制作用及促进治愈的作用3．增加胃粘膜前列腺素的作用4．保护胃粘膜的作用。5．增加胃粘膜液量的作用6．增加胃粘膜血流量的作用7．对胃粘膜屏障的作用8．对胃碱性物质分泌亢进作用9．促进胃粘膜细胞再生的作用。10．修复损伤胃粘膜的作用11．对胃酸分泌的作用12．对活性氧的作用13．对胃粘膜炎性细胞浸润的作用14．对胃粘膜炎性细胞因子（白介素—8）的作用第39页，共74页，星期日，2025年，2月5日替普瑞酮【适应症】1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期，胃粘膜病变(糜烂、出血、潮红、浮肿)的改善。

2.胃溃疡。【规格】50mg。【用法用量】推荐成人每次口服50mg（1粒），每日3次，饭后服用。【不良反应】(1)临床严重的不良反应（频度不明）

肝功能障碍及黄疸

肝功能障碍时可能出现AST(GOT)、ALT(GPT)、γ－GTP或Al－P升高，可能发生黄疸。

一旦出现上述异常，应停药并采取适当措施。

第40页，共74页，星期日，2025年，2月5日【药理毒理】1.抗溃疡作用

对于大鼠的各种实验性溃疡（因寒冷束缚、吲哚美辛、阿斯匹林、强的松龙、利血平、乙酸、烧灼或阿斯匹林-寒冷束缚所致）以及各种实验性胃粘膜病变（由盐酸、阿斯匹林、乙醇或放射线所致），替普瑞酮均显示有较强的抗溃疡作用和对胃粘膜病变的改善作用。

2.增加胃粘液作用

替普瑞酮对于大鼠的培养胃粘膜上皮细胞有促进粘液合成和分泌的作用。能提高作为胃粘膜再生与防御的主要因子的高分子糖蛋白（大鼠）和磷脂质（豚鼠）的生物合成酶的活性，并且能促进人和大鼠的高分子糖蛋白和磷脂质的合成和分泌。

3．诱导热休克蛋白(HSP)生成所致的细胞保护作用。

替普瑞酮能诱导豚鼠胃粘膜细胞中HSP60，70，90的生成并且表现出细胞保护作用。

4.增加胃粘膜前列腺素作用

替普瑞酮能增加大鼠胃粘膜中前列腺素E2和I2的含量。其机理为提高前列腺素生物合成酶的活性。

5.增加和改善胃粘膜血流作用

替普瑞酮能增加人的胃粘膜血流。，替普瑞酮还能使水浸束缚