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抗菌特点1.对G+作用强,对G-作用弱2.对繁殖期细菌作用强,对静止期细菌作用弱3.对人和哺乳动物细胞无影响第30页,共65页,星期日,2025年,2月5日优点杀菌力强毒性低使用方便价格低廉天然青霉素类缺点不耐酸和青霉素酶,抗菌谱较窄,易过敏。(一)青霉素类抗生素第31页,共65页,星期日,2025年,2月5日链球菌葡萄球菌天然青霉素抗菌谱破伤风梭菌气肿疽杆菌G+炭疽杆菌丹毒杆菌放线菌第32页,共65页,星期日,2025年,2月5日1.囗服无效(为什么?)2.肌注吸收迅速3.分布广,不易透过血脑屏障(脑组织发炎时可以透过吗?)4.经肾小管排泌5.延长青霉素作用时间有哪些方法?青霉素G第33页,共65页,星期日,2025年,2月5日青霉素G1、遇酸碱失效,溶液久置失效2、半衰期短(吸收、分布、转化、排泄)3、繁殖期杀菌4、药效:大多革兰氏阳性菌(金葡菌除外)5、钾盐不宜静注6、不良反应及处理(过敏)第34页,共65页,星期日,2025年,2月5日药物相互作用与丙磺舒合用→效能↑与氨基苷类合用→协同,但不能混合静注与抑菌药合用→效能↓不能与重金属,铜、锌、汞配伍不能与氨基酸营养液合用第35页,共65页,星期日,2025年,2月5日优点广谱、长效耐青霉素酶过敏反应发生率低半合成青霉素类代表药氨苄西林阿莫西林苯唑西林氯唑西林苄星西林第36页,共65页,星期日,2025年,2月5日G+半合成青霉素类抗菌谱G-耐青霉素的G+球菌第37页,共65页,星期日,2025年,2月5日阿莫西林1、微溶于水2、耐酸,不耐酶3、广谱,抗G+和G-4、不良反应类青霉素第38页,共65页,星期日,2025年,2月5日半合成青霉素类作用特点对革兰氏阳性菌的抗菌活性稍弱于青霉素G。对革兰氏阴性菌作用与四环素类相似或略强,但不及庆大霉素、卡那霉素和多黏菌素。对耐青霉素的金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌无效。第39页,共65页,星期日,2025年,2月5日半合成青霉素类类别药物特点耐酸青霉素V口服吸收好,不耐酶,抗菌谱与青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,不宜用于严重感染耐酶苯唑~氯唑~主要用于耐青霉素的金葡菌感染广谱氨苄西林阿莫西林耐酸、不耐酶,作用于G+、G-,对耐青霉素的金葡菌无效长效普鲁卡因青霉素苄星西林半衰期长,仅适用于轻度感染或慢性感染第40页,共65页,星期日,2025年,2月5日抗菌谱广、杀菌力强133对胃酸和β-内酰胺酶较为稳定与氨基糖苷类有协同作用4过敏反应少25价贵,多用于宠物和局部(二)头孢菌素类抗生素第41页,共65页,星期日,2025年,2月5日头孢菌素类抗生素第42页,共65页,星期日,2025年,2月5日各代头孢菌素的特点药物抗菌谱对?-内酰胺酶稳定性肾毒性临床用途第一代~噻吩、~唑啉~氨苄、~拉啶G+菌部分稳定较大耐药金葡菌感染第二代~呋辛、~孟多~克洛G+菌、G-菌厌氧菌稳定低G-菌感染第三代~噻呋、~他定~曲松、~哌酮G+菌、G-菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无尿路感染严重感染第四代~喹肟、~匹罗G-杆菌较高稳定无替代第三代用于G-菌感染第43页,共65页,星期日,2025年,2月5日1.抗菌谱:前三代对G+菌的抗菌力一代不如一代,对G-菌的抗菌力则一代比一代强。第四代对G+和G-菌作用都很强。2.酶稳定性:对β-内酰胺酶一代比一代稳定。3.肾毒性:对肾的毒性一代比一代低。4.体内分布:第三代和第四代都能透入脑脊液。抗菌作用特点第44页,共65页,星期日,2025年,2月5日1.过敏反应:过敏性休克罕见,与青霉素有交叉过敏。2.肾毒性:第一代多见。3.胃肠反应:恶心,呕吐。4.二重感染:长期用第三、四代及其他广谱头孢菌素偶见二重感染或肠球菌,绿脓杆菌,念珠菌的增殖现象。不良反应第45页,共65页,星期日,2025年,2月5日头孢噻呋1、水中不溶,目前有钠盐和盐酸盐2、第三代头孢,广谱3、注射给药,经肾排泄,T1/2猪可达14h,犬4h,一般每日一次量4、注意事项:肾功能不全者调整剂量,马在应激条件下应用本品可伴发急性腹泻致死5、进口:辉瑞易
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