药物化学抗寄生虫病药物50课件.pptVIP

作用：本品为广谱驱肠虫药，对蛔虫、钩虫、蛲虫都有效，也能抗丝虫，尤其对蛔虫的效果最佳，比哌嗪的抗蛔虫作用强而快。本品能够抑制蛔虫肌肉中琥珀酸脱氢酶的活性，但对哺乳动物的琥珀酸脱氢酶无影响，故对宿主的毒性很小。本品呈左旋光性，活性为消旋体的1-2倍。此外，本品又是一种非特异性免疫调节剂，有免疫增强功能，增强机体抗感染能力，并可用于癌症的辅助治疗。盐酸左旋咪唑阿苯哒唑Albendazole鉴别：本品为苯并咪唑类化合物，在稀硫酸中，滴加碘化铋钾试液产生红棕色沉淀。药用品的商品名为肠虫清。作用：本品口服后胃肠道吸收较差，但在体内迅速代谢为亚砜和砜类化合物，仍有驱虫活性。本品为广谱、高效驱虫药，对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫有作用，对成虫和虫卵均有抑制活性，也可用于家畜驱虫如治疗囊虫和包虫病。但实验发现治疗剂量有致畸作用和胚胎毒性，故2岁以下幼儿及孕妇禁用。阿苯哒唑其他类型驱肠虫药嘧啶类的驱肠虫药有噻嘧啶（Pyrantel）和奥克太尔（酚嘧啶，Oxantel）等，二者均以双羟萘酸盐供药用。三萜类驱虫药主要为楝科植物苦楝树或川楝树的根皮和树皮中的有效成分川楝素（Toosendanin），为含呋喃环的三萜化合物，主要用于治疗蛔虫病。酚类药物如鹤草酚（Agrimophol）及氯硝柳胺（Niclosamide）等。前者可用于驱绦虫、蛔虫等。氯硝柳胺又名灭绦灵，主要用于驱牛绦虫和猪绦虫等，也可用作杀螺剂。此外中药槟榔、南瓜子、仙鹤草等均有驱绦虫作用，特别是南瓜子无毒性，可作为首选驱绦虫药。第二节

抗血吸虫和血丝虫病药

抗血吸虫病药抗血吸虫病药和抗肺吸虫病药、抗华支睾吸虫病药共同是抗吸虫病药，其中血吸虫病在全世界流行最广。在我国及亚洲流行的是日本血吸虫病。血吸虫病治疗药可分为锑剂和非锑剂两类。锑剂主要有酒石酸锑钾，其毒性较大且必须静脉注射，停药后复发率高，现已少用。葡萄糖酸锑钠、没食子酸锑钠和二巯基丁二酸锑钠等是我国相继合成的新锑剂，主要是肌肉注射。非锑剂早期药物主要有硫恩酮、羟恩酮（海恩酮）等，我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类的衍生物-呋喃丙胺（F30066，Furapromide）。对血吸虫的幼虫和成虫均有杀灭作用，且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重复感染而有急性症状者，有明显的退热作用。还有吡喹酮（Praziquantel）原为抗绦虫药，后来发现为广谱抗吸虫药。呋喃丙胺吡喹酮寄生于人体的丝虫有多种，在我国主要是马来丝虫及班氏丝虫。抗血丝虫病药物早期以砷剂为主，但由于毒性大、疗效差，现已不用。1947年发现的乙胺嗪（Diethylcarbamazine），虽然疗效较差，副作用较大，但至今仍为治疗血丝虫病的首选药物。我国通过化学合成的抗丝虫新药呋喃嘧酮（Furapyrimidone）作用优于乙胺嗪，机制与其相同。伊维菌素为一种广谱抗生素，是防治盘尾丝虫病(我国目前无此病)的首选药。抗血丝虫病药枸橼酸乙胺嗪呋喃嘧酮第三节

抗疟药

简介抗疟药是指能预防、治疗或控制疟疾传播的药物。疟疾是由受疟原虫感染的雌性蚊子传染给人类的一种传染性疾病。在我国临床常见的为间日疟原虫和恶性疟原虫引起的疟疾。类型抗疟药的早期开发是从天然产物中得到活性成分，可直接成为药物，或经过结构改造发展成活性药物，现亦采用全合成方法制备，因此抗疟药按来源可分为天然药物、半合成药物和合成药物三类。天然药物主要有第一个抗疟药-奎宁（Quinine）、青蒿素半合成药物主要是青蒿素衍生物如双氢青蒿素（科泰新）、蒿甲醚（Artemether）、β-青蒿酸钠和青蒿琥酯等合成药物主要包括奎宁的结构改造产物如氯喹、伯氨喹等目前国内外正在进行寻找更稳定的青蒿素类衍生物及人工合成三噁烷类和四噁烷类药物的探索性工作，进展也十分喜人。人工合成的四噁烷类体外抗疟作用较青蒿素高出数千倍，且容易制备，很有发展前景。典型药物磷酸氯喹ChloroquininePhosphate性状：本品结构中含有手性碳原子，药用品为消旋体。遇日光渐变色，应避光贮存。鉴别：本品分子结构中含有碱性的叔氮原子，水溶液与苦味酸试液作用，可生成黄色沉淀。作用：本品作为抗疟药，主要