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去乙酰毛花苷注射液(推荐)
去乙酰毛花苷注射液是一种广泛应用于临床的强心药物,在治疗多种心血管疾病方面发挥着重要作用。以下将从其基本信息、药理作用、药代动力学、临床应用、不良反应、注意事项等多个方面进行详细介绍。
基本信息
去乙酰毛花苷注射液主要成分为去乙酰毛花苷,其化学名称为3[[OβD葡吡喃糖基(1→4)O2,6二脱氧βD核己吡喃糖基(1→4)O2,6二脱氧βD核己吡喃糖基(1→4)2,6二脱氧βD核己吡喃糖基]氧代]12,14二羟基心甾20(22)烯内酯。它是一种无色或几乎无色的澄明液体。
药理作用
去乙酰毛花苷属于洋地黄类强心苷药物,其药理作用主要基于对心肌细胞的一系列复杂影响。
1.正性肌力作用:这是去乙酰毛花苷最主要的药理作用。它能选择性地与心肌细胞膜上的钠钾ATP酶结合并抑制其活性。正常情况下,钠钾ATP酶可将细胞内的钠离子泵出细胞外,同时将细胞外的钾离子泵入细胞内,维持细胞内外的离子浓度梯度。当该酶被去乙酰毛花苷抑制后,细胞内钠离子增多,通过钠钙交换机制,使细胞内钙离子浓度升高。钙离子是心肌收缩的关键离子,细胞内钙离子浓度的增加可增强心肌收缩力,使心肌收缩更加有力和持久,从而增加心输出量。这种正性肌力作用对衰竭的心脏尤为明显,可使心脏在不增加过多耗氧量的情况下,提高泵血功能,改善心力衰竭患者的症状。
2.负性频率作用:去乙酰毛花苷通过增强心肌收缩力,反射性地兴奋迷走神经,从而减慢心率。迷走神经兴奋可降低窦房结的自律性,延长心房和房室结的有效不应期,减慢冲动的传导速度,使心率减慢。在心力衰竭患者中,心率往往代偿性增快,而心率过快会增加心肌耗氧量,不利于心脏功能的恢复。去乙酰毛花苷的负性频率作用可使心率适当减慢,减少心肌耗氧量,同时增加心脏的舒张期充盈时间,有利于心脏更好地充盈和射血。
3.对心肌电生理特性的影响
自律性:去乙酰毛花苷可降低窦房结的自律性,这主要是通过兴奋迷走神经,使窦房结细胞的最大舒张电位绝对值增大,与阈电位的距离增加,从而降低自律性。同时,它可提高浦肯野纤维的自律性,这是因为去乙酰毛花苷抑制钠钾ATP酶,使细胞内钾离子减少,导致最大舒张电位减小,接近阈电位,使浦肯野纤维的自律性增高。
传导性:去乙酰毛花苷可减慢房室结的传导速度,这是由于其兴奋迷走神经,使房室结细胞的动作电位0相除极速度减慢,从而延长房室结的有效不应期,减慢冲动从心房向心室的传导。这种作用可用于治疗某些心律失常,如心房颤动和心房扑动,减少心房冲动传入心室的数量,控制心室率。
有效不应期:去乙酰毛花苷可缩短心房肌和心室肌的有效不应期,这可能与它促进钾离子外流有关。缩短有效不应期可使心肌细胞更容易再次兴奋,有利于心脏的快速复极和下一次收缩。
药代动力学
去乙酰毛花苷口服吸收不完全且不规则,故临床主要采用静脉注射给药。静脉注射后,药物迅速分布到各组织,1030分钟即可起效,13小时作用达高峰,作用持续时间25小时。蛋白结合率约为25%。
去乙酰毛花苷在体内部分经肝脏代谢,主要通过肾脏排泄,少量经肠道排出。其消除半衰期为3336小时。由于其半衰期相对较短,作用迅速,因此在急性心力衰竭等紧急情况下使用较为合适。
临床应用
1.心力衰竭:去乙酰毛花苷是治疗心力衰竭的重要药物之一,尤其适用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性加重。在心力衰竭时,心脏的收缩和舒张功能受损,心输出量减少,导致体循环和肺循环淤血。去乙酰毛花苷通过增强心肌收缩力,增加心输出量,减轻淤血症状,改善患者的呼吸困难、乏力、水肿等临床表现。对于伴有快速心室率的心房颤动合并心力衰竭患者,去乙酰毛花苷不仅能增强心肌收缩力,还能通过减慢房室传导,控制心室率,进一步改善心脏功能。
2.心律失常
心房颤动:心房颤动是一种常见的心律失常,其特点是心房失去正常的节律,以快速而不规则的方式颤动。快速的心房颤动可导致心室率过快,影响心脏的泵血功能。去乙酰毛花苷可通过减慢房室结的传导速度,控制心室率,使心室有足够的时间充盈,从而改善心脏功能。在急性发作的心房颤动或伴有心力衰竭的心房颤动患者中,去乙酰毛花苷是常用的治疗药物之一。
心房扑动:心房扑动是一种快速而规则的心房心律失常,其心房率通常在250350次/分。去乙酰毛花苷可使心房扑动转变为心房颤动,同时减慢心室率。部分患者在停用去乙酰毛花苷后,可能会恢复窦性心律。
阵发性室上性心动过速:对于药物治疗无效或伴有心力衰竭的阵发性室上性心动过速患者,去乙酰毛花苷可通过兴奋迷走神经,减慢房室传导,终止心动过速的发作。
用法用量
去乙酰毛花苷注射液一般采用静脉注射给药。成人常用量:洋地黄化总量11.6mg,首剂0.40.6mg;以后每24小时可再给0.
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