海洋药物学概论.pptVIP

1989年美国亚里桑那州立大学的GeorgeR.Pettit教授领导的研究组对印度洋海兔Dolabellaauricularia抗肿瘤活性多肽展开研究，从中分得18个含有特殊氨基酸的较短的链状肽类化合物海兔毒肽Dolastatins1~18，具有强烈抑制肿瘤细胞生长的作用，是目前已知来源的抗肿瘤剂中活性最强的一类，其中Dolastatins10和15的IC50值分别为0.059nM和2.9nM。Dolastatin10已进入治疗乳腺癌、肝癌、实体肿瘤和白血病的II期临床研究。第31页，共57页，星期日，2025年，2月5日1986年西班牙Zeltia生物制药集团成立了专门研发海洋抗肿瘤药物的PharmaMar公司，该公司开发的Et-743（商品名Yondelis?）已于2007年7月被欧洲药物管理署（EMEA，EuropeanMedicinesAgency）批准用于治疗软组织恶性肉瘤，成为第一个现代海洋药物。Trabectedin(ecteinascidin743orET-743)第32页，共57页，星期日，2025年，2月5日成熟期

进入上世纪90年代以来，药物的开发越来越困难，由于人类长期服用药物而产生的耐药性致使每年新药上市的速度几乎等于老药被淘汰的速度。所以人类迫切需要结构新颖、生物活性和作用机制独特的新的天然产物作为新药开发