拟胆碱药和抗胆碱药.ppt

临床用途治疗中度和重度有机磷酸酯类中毒①疗效与有机磷酸脂类的化学结构和AChE被抑制的时间有关，对内吸磷、马拉硫磷、对硫磷的疗效好，对乐果无效对中毒早期效果好，对慢性中毒无效②对神经肌肉接头处胆碱酯酶的恢复最明显③及早，足量，持续,与阿托品合用第31页，共64页，星期日，2025年，2月5日不良反应1．静注过快或剂量过大，引起眩晕乏力、视力模糊、恶心、呕吐及心动过速2．因含碘，有时引起咽痛及腮腺肿大3．大剂量抑制神经肌肉的冲动传导4．水溶性低，水溶液不稳定，久置可释放出碘，刺激性大，必须静注第32页，共64页，星期日，2025年，2月5日氯解磷定药理作用、用途与碘解磷定相似，临床常用特点：（1）水溶性好，水溶液稳定，刺激性小，可肌肉注射或静脉注射（2）作用较碘解磷定快而强（3）副作用较小第33页，共64页，星期日，2025年，2月5日第七章胆碱受体阻断药掌握阿托品的药理作用、作用机理、临床应用、不良反应及其用药注意事项。熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点。了解其他胆碱受体阻断药的作用特点。第34页，共64页，星期日，2025年，2月5日第七章抗胆碱药定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。第35页，共64页，星期日，2025年，2月5日1.M胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。2.N1胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。3.N2胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。[分类]：根据抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：第36页，共64页，星期日，2025年，2月5日第一节┃M胆碱受体阻滞药一、天然生物碱天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取。2.人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛第37页，共64页，星期日，2025年，2月5日【体内过程】口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。阿托品（Atropine）掌握第38页，共64页，星期日，2025年，2月5日阿托品（atropine）药理作用：拮抗Ach/M受体激动药对M受体的激动作用MN1N2受体腺体眼内脏平滑肌心脏中枢第39页，共64页，星期日，2025年，2月5日1.抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。第40页，共64页，星期日，2025年，2月5日药理作用腺体：唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道分泌腺胃液胃酸抑制腺体分泌严重的盗汗和流涎症麻醉前给药临床应用：第41页，共64页，星期日，2025年，2月5日2.解除平滑肌痉挛松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较：胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫第42页，共64页，星期日，2025年，2月5日(1)扩瞳：3.对眼的作用环状肌（胆碱能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。第43页，共64页，星期日，2025年，2月5日(2)升高眼内压扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。(3)调节麻痹阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。第44页，共64页，星期日，2025年，2月5日4.对心血管系统作用解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg)，表现为心率加快，传导加速。5.兴奋中枢(2)扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。较大剂量阿托品:（1）直接扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。第45页