注射剂的特点与处方组成52课件.pptxVIP

注射剂的特点与处方组成;注射剂（injection）系指药物制成的、供注入体内的灭菌或无菌溶液、乳状液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。

;;无针粉末注射剂;注射剂的分类;按体积分：

小体积注射剂

大体积注射剂

;给药途径;注射剂的优点;注射剂的缺点;注射剂质量要求;注射剂大多为液体，因此必须用适当的溶剂溶解、混悬或乳化药物以制成注射剂，即使是注射用粉末，使用时也必须用溶剂溶解。;溶剂包括：

注射用水

注射用油

非水溶剂;（一）.注射用水;注射用水的质量要求;（二）注射用油;酸价：

指中和1g油脂中含有的游离脂肪酸所需要KOH的mg数。

表明了油脂中游离脂肪酸的多少。

注射用油的酸价在0.56以下。

未经精制或贮藏日久的油脂容易酸败，酸价增高。;皂化价：

指皂化1g油脂所需要KOH的mg数。

皂化价的大小表示油脂中脂肪酸分子量的大小，即脂肪酸碳原子的多少。

使油脂中脂肪酸分子的碳原子数控制在16－18之间，以利在人体组织中完全吸收。;碘价：

指100g油脂与碘起加成反应时所需要的碘的克数。

表明油脂中不饱和键的多少。

碘价控制在79－128之间。;注射用油的储存;（三）其它注射用溶剂;注射溶剂的要求：

理化性质稳定

在pH２－９时稳定且微生物不易繁殖

对机体无毒、无热源及其他副作用

对注射部位应无刺激性

能适应临床用药的要求

价廉物美;（四）注射剂主要附加剂;1.缓冲剂

许多药物的注射液需要一定范围的pH值，才能确保其有效性、安全性和稳定性。所以常用酸碱或缓冲剂来调节注射液的pH.

枸橼酸钠(4.0%)枸橼酸(0.5%)

酒石酸(0.65%)酒石酸钠(1.2%)

磷酸氢二钠(1.7%)磷酸二氢钠(0.71%)

碳酸氢钠(0.005%)碳酸钠(0.06%);2.抑菌剂;

3.局麻剂

;4.等渗调节剂

氯化钠(0.5-0.9%)、葡萄糖(4-5%)、甘油(2.25%)

5.抗氧剂

亚硫酸钠(0.1-0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1-0.2%)、焦亚硫酸钠(0.1-0.2%)、硫代硫酸钠(0.1%)。

6.螯合剂

EDTA-2Na(0.01-0.05%);7.增溶剂、润湿剂、乳化剂

聚氧乙烯蓖麻油(1-65%)、聚山梨酯20(0.01%)、聚山梨酯40(0.05%)、聚山梨酯80(0.04-4.0%)、聚维酮(0.2-1.0%)、聚乙二醇-蓖麻油(7.0-11.5%)、卵磷脂(0.5-2.3%)、PluronicF-68(0.21%)。

8.助悬剂

明胶(2.0%)、甲基纤维素(0.03-1.05%)、羧甲基纤维素(0.05-0.75%)、果胶(0.2%);9.填充剂

乳糖(1-8%)；甘氨酸(1-10%)；甘露醇(1-10%)。

10.稳定剂

肌酐(0.5-0.8%)；甘氨酸(1.5-2.25%)；烟酰胺(1.25-2.5%)；辛酸钠(0.4%)。

11.保护剂

乳糖(2-5%)；蔗糖(2-5%)；麦芽糖(2-5%)；人血白蛋白(0.2-2%);（五）注射剂的等渗等压调节;2.渗透压的测定与调节;注入机体内的液体一般要求等渗，否则易产生刺激或溶血等。;常用的渗透压调节方法：

冰点降低数据法

氯化钠等渗当量法;冰点降低数据法;已知:1%NaCl冰点=-0.58?C

血浆冰点=-0.52?C

X=(0.52-0):0.58

X=0.9%;例题.1;氯化钠等渗当量法

;例题.2;3、等张调节;小结;分析处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗?

氯化钠等渗当量

[处方]盐酸麻黄碱5.0g0.28

三氯叔丁醇1.25g0.24

葡萄糖适量0.16

注射用水加至250ml

若用NaCl调节等渗，则需NaCl的量X为：

X＝9%V－EW

X＝9%×250－(0.28×5.0+0.24×1.25)＝0.55g

需葡萄糖量＝0.55/0.1