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?受体激动药间羟胺(阿拉明)作用特点:激动?、?1R作用<NA;促进神经末梢释放NA;作用缓慢、温和、持久。临床应用:是临床NA的代用品去氧肾上腺素(苯肾上腺素)作用特点:作用与NA相似但收缩肾血管作用>NA;激动瞳孔开大肌?1R,快速短效扩大瞳孔。临床应用:1.阵发性室上性心动过速或药物致低血压2.扩大瞳孔(作用快、弱、短、不升眼压)β1受体激动药-多巴酚丁胺特点:1.选择性激动β1兴奋心脏,心率影响小
2.主要用于心肌梗塞并心衰,难治性心衰
3.伴房颤者及梗阻型肥厚性心肌病禁用
【药疗监护须知】
1.给药期间应监测血压及心电图。血压明显波动或心率过快应减慢滴速,及时报告医生。
2、本药不宜与碱性药物配伍应用,与催产素合用可致血压升高。抗肾上腺素药阿替洛尔、美托洛尔?1阻断药:?-R阻断药?1阻断药:哌唑嗪,为降压药?2阻断药:育亨宾,为科研工具药?1、?2阻断药:酚妥拉明、酚苄明?-R阻断药抗肾上腺素药?1、?2阻断药:普萘洛尔、纳多洛尔、?、?-R阻断药:拉贝洛尔?1、?2受体阻断药酚妥拉明生物利用度低,维持时间短,肌肉注射维持30~50min。酚苄明为人工合成品,口服吸收差;因剌激性强,不作皮下和肌肉注射,常采用缓慢静脉注射给药。静脉注射后1h达高峰,与?受体结合比较牢固,作用强大,持久,一次用药可维持3~4d。酚妥拉明的药理作用㈠对心血管的作用:作用机理:竞争性的阻滞α受体。1、扩张血管:直接扩张血管阻滞α1受体外周阻力降低Bp酚妥拉明的药理作用兴奋心脏的β1受体反射性兴奋交感神经阻断突触前膜的α2受体NA释放Bp心率加快、心肌收缩力增强、心输出量增加、传导加快酚妥拉明的药理作用㈡其他作用
1、拟胆碱作用胃肠道平滑肌蠕动增强2、拟组胺作用胃酸的分泌增加;皮肤潮红酚妥拉明的临床应用1.外周血管痉挛性疾病,如肢端动脉痉挛性病(雷诺症)。2.静脉滴注NA外漏,拮抗NA的血管收缩作用,防止局部组织缺血坏死酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。雷诺症酚妥拉明的临床应用3.抗休克适用于感染性、出血性和心源性休克。机制:扩张血管,降低外周阻力,增加血液灌注,改善微循环;增加心输出量,降低肺循环阻力,防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量与NA合用目的是阻断?受体,保留?受体作用。酚妥拉明的临床应用4.顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死机制:扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑心肌氧耗↓心力衰竭↓。5.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD),酚妥拉明可使血压下降。酚妥拉明的不良反应1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛,腹泻,呕吐。3.诱发和加重溃疡,拟胆碱作用,胃酸分泌增加。4.心动过速,心率失常,诱发和加重心绞痛。冠心病、溃疡病慎用。酚妥拉明的药疗监护须知1.一旦发生体位性低血压应平卧,采用头低足高位,给NA升血压。2.酚妥拉明和妥拉唑林有拟胆碱作用,可引起腹痛、腹泻、胃酸增多、呕吐等症状。3.用药前及用药过程中监测血压脉搏变化,注射给药偶引起心动过速、诱发心绞痛等。调整滴速及用量,以免中毒。β受体阻断药的药理作用1.β受体阻断作用:(1)心血管系统:心脏:心率,收缩力,传导均↓→CO↓→血管:(-)β2R→血管收缩(肝,肾,骨骼肌,冠状血管)→血流量↓上述作用其决于交感神经张力★?受体阻断药对正常人血压影响不明显,对高血压患者具有降压作用。BP↓耗氧↓β受体阻断药的药理作用(2)支气管平滑肌:阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢:①糖尿病:抑制糖原分解,掩盖胰岛素引起的低血糖反应;②甲亢:↓对儿茶酚胺的敏感性,抑制T4→T3(4)肾素:阻断肾小球旁器β1受体,抑制肾素释放→ATⅡ↓→BP↓β受体阻断药的药理作用2.内在拟交感活性:具有微弱的β受体激动作用3.膜稳定作用:有些?受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对离子的通透性。4.其它作用:抗血小板聚集降低眼内压β受体阻断药的临床用途1.抗心律失常:治疗室上性心动过
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