作用于传出神经系统药物 .pptxVIP

作用于传出神经系统药物;二、受体得类型、分布及其生理效应;三、递质得合成与代谢;2、去甲肾上腺素得合成与代谢;四、传出神经系统药物得作用方式与分类;传出神经可分为胆碱能神经与去甲肾上腺素能神经。传出神经系统药通过影响受体与递质而起作用,可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药四大类。;第1节拟胆碱药;分类;

拟胆碱药能兴奋胆碱能神经,作用与神经递质乙酰胆碱相似。临床用于治疗胆碱能神经功能下降所致得肠麻痹、青光眼、血管痉挛及重症肌无力等疾病。

;;ACh对所有胆碱能受体部位无选择性,导致产生副作用。

ACh为季铵结构,不易透过生物膜,因此生物利用度极低。

ACh化学稳定性差,在水溶液、胃肠道与血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解,失去活性。;12;第一节拟胆碱药;一、M受体激动药

毛果芸香碱(Pilocarpine,匹鲁卡品);硝酸毛果芸香碱;稳定性:;毛果芸香碱与阿托品对眼得作用

上图:阿托品得作用;下图:毛果芸香碱得作用;;二、胆碱酯酶抑制药

(抗胆碱酯酶药);二、抗胆碱酯酶药;毒扁豆碱;稳定性:;;溴新斯得明NeostigmineBromide

溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵

N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵

;溴新斯得明;新斯得明(Neostigmine,普鲁斯得明);【不良反应与用药指导】;(二)不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂;有机磷酸酯类化合物,如乐果、敌敌畏、沙林、梭曼等因此临床上只用作杀虫剂。;有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药;中毒机制及中毒表现;;常用解毒药;2、胆碱酯酶复活药:氯解磷定、碘解磷定;碘解磷定;性状:;第2节抗胆碱药;一、M受体阻断药;一、抗胆碱药:硫酸阿托品;来源:;稳定性:;鉴别:;本品能与碘-碘化钾、氯化金等生物碱试剂反应生成沉淀。

硫酸盐反应:

取供试品溶液,加氯化钡试液,即生成白色沉淀,分离,沉淀在盐酸或硝酸中均不溶解。

取供试品溶液,加醋酸铅试液,即生成白色沉淀,分离,沉淀在醋酸铵试液或氢氧化钠溶液中可溶解。

取供试品溶液,加盐酸,不生成白色沉淀(与硫代硫酸盐相区别);阿托品(Atropine);【不良反应与用药指导】;三、中枢性抗胆碱药;盐酸苯海索又名安坦;鉴别:;拜拜！！;第3节肾上腺素受体激动药;2、去甲肾上腺素得合成与代谢;肾上腺素受体激动药

（拟肾上腺素药）;代表药:盐酸异丙肾上腺素

;拟肾上腺素药得稳定性:;2显色反应:;3、化学通性;具有酚羟基得拟肾上腺素药,遇三氯化铁试液均呈阳性显色反应。;异丙肾上腺素,去甲肾上腺素与肾上腺素得鉴别:;1、β受体激动药:异丙肾上腺素;第2节苯异丙胺类拟肾上腺素药;盐酸麻黄碱;2、结构特点:;3、麻黄碱得光学异物构体与活性

分子中有两个手性碳原子,具有四个光学异物构体。其中一对(1R,2S)与(1S,2R)为赤糖型,称为麻黄碱,另一对(1S,2S)与(1R,2R)为苏阿糖型,称为伪麻黄碱。

其中1R,2S(-)麻黄碱活性最强、;4、鉴别反应:;麻黄碱(麻黄素);(1)苯环与氨基相隔2个碳,作用最强。碳链增长或缩短,作用均减弱。;(2)氨基(N上)得取代显著影响α与β受体效应。;(3)苯环上羟基得存在使作用增强,尤以3,4-位羟基最明显。以其她环替代苯环,外周作用仍保留,但中枢兴奋作用降低。