药物基础知识与合理应用.pptVIP

3代谢（生物转化）定义：药物在体内发生化学结构的改变。影响药物转化的主要因素：酶－－由细胞产生的具有催化作用的蛋白质。大多数药物在体内经酶系统的作用，通过氧化、还原、分解和结合等方式，最终成为灭活的易溶于水的终末代谢产物排出体外，其药理活性也被减弱或完全丧失。但也有少数药物是通过体内代谢后才能有药理活性的，如环磷酰胺本身无活性，在体内经水解后释放出氮芥才发挥抗肿瘤作用。药物代谢的主要场所是肝脏。肝功能不良时，转化率下降，容易引起中毒，应特别注意选药和掌握剂量。第31页，共73页，星期日，2025年，2月5日4排泄定义：药物及其代谢物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官。此外也有从肺、胆囊、唾液、乳腺、汗腺及粪便排出。影响药物排泄的主要因素：肾功能尿液的酸碱度竞争分泌机制肝肠循环第32页，共73页，星期日，2025年，2月5日肾功能肾脏通过肾小球滤过，肾小管的重吸收和分泌过程。，而最终使药物排出。肾功能不良、无尿或少尿时，肾排泄能力下降。第33页，共73页，星期日，2025年，2月5日尿液的酸碱度多数药物为弱酸或弱碱性的。碱化尿液可使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液可使碱性药物在尿中离子化，这样可阻止药物的再吸收，加速其排泄。这是中毒时常用的解毒方法。第34页，共73页，星期日，2025年，2月5日竞争分泌机制肾小管分泌药物是由主动转运的通道组成的（一是弱酸类通道，一是弱碱类通道）同类药物分泌时可能有竞争抑制，如丙磺舒＋吲哚美辛，可减少吲哚美辛的主动分泌使之排泄减慢，血浓度升高疗效（或毒性）均增大。第35页，共73页，星期日，2025年，2月5日肝肠循环有些药物经肝脏排入胆汁后，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收，此过程称肝肠循环。抑制肝肠循环可加速排泄。第36页，共73页，星期日，2025年，2月5日关怀提示

保护好患者的肝脏、肾脏，谨慎用药！合理用药!第37页，共73页，星期日，2025年，2月5日一药物基础知识（六）影响药物效应的因素1药物因素⑴药物的剂量、剂型及给药途径⑵给药间隔时间、疗程及用药时间⑶药物相互作用2机体因素⑴生理因素⑵病理因素第38页，共73页，星期日，2025年，2月5日1药物因素—药物的剂量、剂型及给药途径剂量：不同的剂量产生的药效是不一样的。一般地说，在一定范围内随剂量增加，药物在体内浓度越高，作用也就越强，当超过某一剂量时可能引起中毒。某些药物在不同剂量下产生不同性质的作用，如巴比妥类药物：小剂量—镇静，大剂量—麻醉。剂型：剂型可影响吸收速度。一般而言，注射剂中，水溶液较油溶液吸收快，口服剂中，溶液剂较片剂、胶囊吸收快，缓释剂可使药物缓慢释放，延长疗效。给药途径：不同给药途径对药物的吸收、分布、代谢和排泄都有较大影响，表现为强度不同，甚至会改变作用性质，如硫酸镁内服——导泻，肌注——抑制中枢，降低血压。第39页，共73页，星期日，2025年，2月5日1药物因素—给药间隔时间、疗程及用药时间给药间隔时间：这对于维持稳定有效的血药浓度至关重要。不按规定的间隔时间给药，血药浓度产生波动，过高——中毒，过低——无效。如抗菌素，血药浓度在有效与无效之间波动，细菌很容易产生耐药性。疗程：是根据疾病及病程确定的，指为达到一定治疗目的而连续用药的时间。一般在症状消失后即可停药，但抗生素往往要保持一定时间；降压药不能突然停药，否则易造成血压反跳，症状加剧；抗结核药需半年。用药时间：这应根据药物的性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受力和需要产生作用的时间来考虑。第40页，共73页，星期日，2025年，2月5日1药物因素—药物相互作用即两种或两种以上药物同时或先后应用，在疗效上发生了改变或产生新的不良反应。按其药效的增减，可分为协同作用和拮抗作用。协同作用有增加疗效的如SMZ＋TMP，作用大大增强；也有增强毒性的如氨基甙类＋高效利尿剂，耳毒性增大。拮抗作用有降低疗效的如青霉素＋红霉素，前者疗效降低；也有减轻毒性的如普鲁卡因＋肾上腺素，前者毒性减轻。配伍禁忌：临床联合用药后引起药物间在药理、物理或化学性质上发生变化，而影响疗效甚至病人用药安全。如散瞳药和缩瞳药联用；肾上腺素在碱性条件下氧化失效；生物碱水溶液有碘时会产生沉淀等。第41页，共73页，星期日，2025年，2月5日2机体因素—生理因素年龄：小儿，肝肾功能发育不全，对药物反应敏感，易中毒或损害机体。用量应按体重折算。老人，生理功能减退，吸收下降，血中游离的药物增多等，其用药量约等于四分之三成人量。性别：妇女因脂肪含量高，体液总量低，可影响药物的分布，另外，月经、妊娠、分娩、哺乳期