第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药.pptVIP

芳基烷酸类布洛芬Ibuprofen本品分子中含有羧基,在与氯化亚砜试液作用后，与乙醇反应生成酯；在碱性条件下，加盐酸羟胺试液，生成羟肟酸，然后在酸性条件下，加三氯化铁试液生成红色至暗紫色的羟肟酸铁。本品又名异丁苯丙酸，用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风、轻度至中度的疼痛及各种原因引起的发热。非甾体抗炎药第29页，共41页，星期日，2025年，2月5日第1页，共41页，星期日，2025年，2月5日背景介绍解热镇痛药（antipyreticanalgesics）系指既能使发热病人的体温降至正常，又能缓解中等程度疼痛的一类药物，其中多数兼有抗炎和抗风湿作用。非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugsNSAIDs）多有解热、镇痛作用，无甾类药物的副作用，在临床上主要侧重于抗炎、抗风湿。第2页，共41页，星期日，2025年，2月5日主要内容掌握熟悉了解阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛的名称、化学结构、理化性质及临床用途。羟布宗、甲芬那酸、双氯芬酸钠、萘普生、美洛昔康的化学结构、理化性质及临床用途。安乃近、丙磺舒和别嘌醇的主要理化性质及临床用途学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结解热镇痛药和非甾体抗炎药学以致用第3页，共41页，星期日，2025年，2月5日主要内容重点难点阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、吲哚美辛的名称、化学结构、理化性质及临床用途。典型药物的化学结构及结构特点。学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用解热镇痛药和非甾体抗炎药第4页，共41页，星期日，2025年，2月5日主要内容第一节第二节第三节解热镇痛药非甾体抗炎药抗痛风药学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用解热镇痛药和非甾体抗炎药第5页，共41页，星期日，2025年，2月5日主要内容学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用第一节第二节第三节解热镇痛药非甾体抗炎药抗痛风药解热镇痛药和非甾体抗炎药第6页，共41页，星期日，2025年，2月5日主要内容学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用第一节第二节第三节解热镇痛药小结非甾体抗炎药小结抗痛风药小结解热镇痛药和非甾体抗炎药第7页，共41页，星期日，2025年，2月5日主要内容单选题多选题问答题学习要求授课内容重点难点拓展链接学习小结学以致用实例分析解热镇痛药和非甾体抗炎药第8页，共41页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛药解热镇痛药（antipyreticanalgesics）系指既能使发热病人的体温降至正常，又能缓解中等程度疼痛的一类药物，其中多数兼有抗炎和抗风湿作用。阿司匹林（Aspirin，又名乙酰水杨酸）是应用最广和最成功的合成药物之一，具有解热、镇痛和抗炎作用。目前全球年销售量已达到400亿片,全世界每年要消耗45000吨Aspirin。哥伦布发现新大陆之前，美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温。第9页，共41页，星期日，2025年，2月5日1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酸酐反应，合成了乙酰水杨酸。1899年，德国拜仁药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin发现解热镇痛药第10页，共41页，星期日，2025年，2月5日阿司匹林Aspirin有酯键，在干燥空气中较稳定，若遇潮湿空气则缓缓水解生成水杨酸和醋酸。遇热、遇碱则水解加快。分子中无游离的酚羟基，不与三氯化铁试液发生显色反应，但水解生成水杨酸后即可显色。解热镇痛药第11页，共41页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛药阿司匹林的合成本品以水杨酸为原料，醋酐为酰化剂，在硫酸催化下，进行乙酰化反应即得本品。第12页，共41页，星期日，2025年，2月5日解热镇痛药邻助作用是指在酰基的邻近位置有亲核基团，此亲核基团能引起分子内催化，可以使水解反应速度大大增加的作用称为邻助作用。拓展链接阿司匹林结构中的酯键，非常容易水解成水杨酸和醋酸。水解生成的水杨酸具有软化角质的作用，故对胃黏膜构成了强烈的刺激，所以阿司匹林一定要饭后服用，且具有胃溃疡的病人一定要慎用阿司匹林。第13页，共41页，