生物药剂学第二章药物的吸收 (2).pptVIP

药物胃肠粘膜循环系统血液循环（98%）淋巴循环（2%）（一）胃肠血流速度当药物的透膜速率小于血流速率时，透膜是吸收的限速过程；当透膜速率大于血流速率时；血流是吸收的限速过程。（二）首过效应（三）淋巴循环四、胃肠道的血液和淋巴循环第30页，共43页，星期日，2025年，2月5日五、食物１．延缓或减少药物的吸收：①改变胃空速率；②消耗胃肠内水分，使胃肠粘液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢；③增加胃肠道内容物的粘度，使药物的扩散速度减慢。２．促进药物的吸收：脂肪类食物促进胆汁分泌从而增加难溶性药物的溶解度。第31页，共43页，星期日，2025年，2月5日生物药剂学第二章药物的吸收第1页，共43页，星期日，2025年，2月5日学习内容第一节药物的跨膜转运第二节口服药物的胃肠道吸收第三节影响药物胃肠道吸收的生理因素第四节影响药物胃肠道吸收的物理化学因素第五节影响口服药物吸收的剂型因素第六节促进口服药物吸收的方法第七节口服药物吸收的研究方法第2页，共43页，星期日，2025年，2月5日学习要求1.掌握药物的几种跨膜转运机制。2.掌握影响口服药物吸收的各种因素。3.熟悉药物胃肠转运机制。4.熟悉促进口服药物吸收的方法。5.了解细胞膜的结构与特点、胃肠道的结构与功能及口服药物吸收的研究方法。第3页，共43页，星期日，2025年，2月5日第一节药物的跨膜转运膜转运（membranetransport）:物质通过生物膜（或细胞膜）的现象。药物吸收:药物从给药部位向循环系统转运的过程。口服药物的吸收过程：口服给药时，药物透过消化道的上皮细胞，进入门静脉或淋巴管，再转运至循环系统。第4页，共43页，星期日，2025年，2月5日一、生物膜的结构与性质生物膜:细胞外表面的质膜与各种细胞器的亚细胞膜的统称。它不仅把细胞内容物和细胞周围环境分隔开来，也是细胞与外界进行物质交换的门户。生物膜组成:细胞膜主要由磷脂、蛋白质和少量糖类组成。第5页，共43页，星期日，2025年，2月5日液态镶嵌模型经典模型1935年提出脂质双分子构成基本骨架，脂质层两侧分布膜蛋白带电荷的小孔特殊载体和酶1972年提出强调了膜的流动性和不对称性1975年提出进一步解释了膜的流动性和完整性晶格镶嵌模型生物膜结构第6页，共43页，星期日，2025年，2月5日生物膜结构第7页，共43页，星期日，2025年，2月5日生物膜性质膜结构的半透性3膜结构的不对称性2膜的流动性1第8页，共43页，星期日，2025年，2月5日二、药物的跨膜转运途径与机制1．细胞通道转运（transcellularpathway）2．细胞旁路通道转运（paracellularpathway）第9页，共43页，星期日，2025年，2月5日药物转运机制转运机制转运形式被动转运简单扩散膜孔转运载体蛋白介导转运促进扩散主动转运膜动转运胞饮作用吞噬作用第10页，共43页，星期日，2025年，2月5日（一）被动转运（passivetransport）Fick‘s扩散定律式中：h为膜厚度为扩散速度，“－”表示扩散速度减小D为扩散系数A为扩散表面积k为油水分配系数CGI为胃肠道中的药物浓度C为血药浓度第11页，共43页，星期日，2025年，2月5日被动转运的特点：1.药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；2.不需要载体，膜对药物无特殊选择性；3.不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；4.不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。被动转运的速度特征：一级速度过程。第12页，共43页，星期日，2025年，2月5日（二）主动转运（activetransport）主动转运的特征为：1.逆浓度梯度转运；2.需要特异性载体（carrier）；3.转运过程须消耗能量（ATP）；4.结构类似物能产生竞争性抑制作用；5.转运速率及转运量与载体的量及其活性有关；6.受代谢抑制剂的影响；7.存在物质结构特异性和吸收部位特异性；第13页，共43页，星期日，2025年，2月5日主动转运速率可用米氏（Michealis-Menten）方程来描述。第14页，共43页，星期日，2025年，2月5日(三）促进扩散（facilitatedtransport）促进扩散又称为易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。因其同属于载体媒介转运，故不少特性与主动转运相同，如有结构和