药理病理学第十五章 镇静催眠药.pptVIP

新型非苯二氮?类镇静催眠药第三节（一）特点1.只有镇静催眠作用；2.半衰期短（约为2.4h）；3.只选择性作用于中枢神经系统BZ1，对BZ2受体没有影响。BZR1受体与药物的镇静作用有关；BZR2受体与药物对记忆和认知功能的影响有关，并且长期使用还有药物依赖和成瘾的危险。苯二氮?类药非选择性作用于BZ1和BZ2受体。一、新型非苯二氮?类镇静催眠药的特点和作用机制二、常用新型非苯二氮?类镇静催眠药药名唑吡坦佐匹克隆扎来普隆吸收口服易吸收，30min起效口服吸收较快吸收迅速且完全，1h左右达到血浆峰浓度消除半衰期2h5h1h作用特点服药30min起效，很强的睡眠诱导作用速效催眠，缩短入睡时间速效催眠，缩短入睡时间不良反应轻微后遗效应、耐受性、药物依赖性和停药戒断症状后遗效应和宿醉现象较苯二氮?类药物轻良好耐受，长期几乎无依赖其他镇静催眠药第四节其他镇静催眠药药名水合氯醛甲丙氨酯丁螺环酮催眠作用特点不缩短REMS，无宿醉后遗效应缩短REMS5-HT1A受体激动剂，抗焦虑，大致与BZs类相同其他作用大剂量抗惊厥弱的肌松作用无催眠、肌松和抗惊厥不良反应催眠剂量刺激黏膜；大剂量抑制心肌收缩；过量损害心肝肾；耐受、成瘾停药后反跳REMS延长；嗜睡、运动失；肝药酶诱导剂可能加剧癫痫大发作用头痛、头晕、胃肠功能紊乱适宜人群顽固性失眠或其他催眠药效果不佳的患者老年失眠患者急慢性焦虑状态禁忌人群胃炎、消化性溃疡、严重心肝肾疾病患者癫痫患者苯二氮?类药物：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥癫痫、中枢肌肉松弛等作用。巴比妥类：镇静催眠（临床少用）、抗惊厥癫痫、麻醉等作用。新型非苯二氮?类药物：镇静催眠，后遗效应、耐受性、药物依赖性和停药戒断症状等中枢副反应较苯二氮?类和巴比妥类轻。苯二氮?受体阻断药：氟马西尼。********第十五章镇静催眠药第一节苯二氮?类第二节巴比妥类第三节新型非苯二氮?类镇静催眠药第四节其他镇静催眠药重点难点熟悉了解掌握常用的苯二氮?类和巴比妥类的药理作用、临床应用和不良反应。新型苯二氮?类药物的药理作用和临床应用。水合氯醛等其他镇静催眠药的作用。苯二氮?类第一节一、常用药物作用时间药物达峰浓度时间（h）t1/2（h）代谢物t1/2（h）短效类（3～8h）三唑仑（triazolam）12～3有活性（7）奥沙西泮（oxazepam）2～410～20无活性中效类（10～20h）阿普唑仑（alprazolam）1～212～15无活性艾司唑仑（estazolam）210～24无活性劳拉西泮（lorazepam）210～20无活性替马西泮（temazepam）2～310～40无活性氯硝西泮（clonazepam）124～48弱活性长效类（24～72h）地西泮（diazepam）1～220～80有活性（80）氟西泮（flurazepam）1～240～100有活性（81）氯氮?（chlordiazepoxide）2～415～40有活性（82）夸西泮（quazpam）230～100有活性（73）二、药理作用与临床应用（一）抗焦虑焦虑：边缘系统的杏仁核网络神经元异常活动。1.作用机制作用于边缘系统的BZ受体。2.临床应用对各种原因引起的焦虑有效。（二）镇静催眠作用特点安全：对呼吸影响小，不引起全身麻醉；副作用小：嗜睡、运动失调等一般副作用轻；对睡眠时相的影响：延长NREMS的2期，缩短3、4期，对REMS影响小；对肝药酶无影响。二、药理作用与临床应用（三）抗惊厥、抗癫痫1.作用机制增强皮质、海马GABA的突触传递功能。2.作用特点抗惊厥、癫痫作用很强。3.临床应用抗惊厥：破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒所致惊厥；抗癫痫：癫痫持续状态首选（静脉注射）。二、药理作用与临床应用（四）中枢性肌松弛1.作用机制小剂量：抑制脑干网状结构下行系统对γ神经元（维持肌紧张）的易化作用；大剂量：促进脊髓神经元的突触前抑制，引起肌肉松弛。2.临床应用脑血管意外、脊髓损伤引起的中枢性肌强直；局部关节病变、腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉挛。二、药理作用与临床应用（五）麻醉前给药1.作用特点减少麻醉药用量，增强其安全性。2.临床应用心脏电击复律或内镜检查前。二、药理作用与临床应用（六）其他：较大剂量1.作用特点瞬时记忆缺失；抑制肺泡换气功能→呼吸性酸中