氨基糖苷类抗生素().pptVIP

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7.3链霉素发酵生产工艺发酵工艺及控制要点2生产菌种1第31页,共43页,星期日,2025年,2月5日氨基糖苷类抗生素()第1页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1概述氨基糖苷类抗生素的分类2氨基糖苷类抗生素的应用1第2页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1.1氨基糖苷类抗生素的应用具有抗结核杆菌作用的氨基糖苷天然产物:链霉素(streptomycin)、卡那霉素(kanamycin)。具有抗绿脓杆菌活性的氨基糖苷天然产物:庆大霉素(gentamicin)、妥布霉素(tobramycin)、小诺米星(micronomicin)、西索米星(sisomicin)。半合成品:阿米卡星(amikacin)、地贝卡星(dibekacin)、异帕米星(isepamicin)、依替米星(etimicin)、奈替米星(netilmicin)。第3页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1.1氨基糖苷类抗生素的应用3.抗革兰阳性菌与阴性菌,不抗结核杆菌与绿脓杆菌的氨基糖苷天然产物:核糖霉素(ribostamycin)、卡那霉素B(kanamycinB)、阿司米星(astromicin,福提霉素)。4.具有特定用途的氨基糖苷天然产物:大观霉素(spectinomycin,淋病用)、新霉素(neomycin,局部用)、巴龙霉素(paromomycin,肠道用)、阿贝卡星(arbekacin,抗MRSA用)。第4页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1.2氨基糖苷类抗生素的分类第5页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1.2氨基糖苷类抗生素的分类1.链霉胍衍生物组第6页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1.2氨基糖苷类抗生素的分类2.2-去氧链霉胺衍生物组第7页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1.2氨基糖苷类抗生素的分类第8页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1.2氨基糖苷类抗生素的分类3.其他氨基环醇衍生物组(1)有效霉胺类型第9页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1.2氨基糖苷类抗生素的分类(2)春日糖胺类型第10页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1.2氨基糖苷类抗生素的分类第11页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.1.2氨基糖苷类抗生素的分类(3)福提霉胺类型第12页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.2链霉素的结构和理化性质链霉素主要理化性质2链霉素的结构1第13页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.2.1链霉素的结构 链霉素的结构链霉素是含有链霉胍的氨基糖苷类抗生素族中的主要成员,是由链霉胍、链霉糖、N-甲基-L-葡萄糖胺构成的糖苷。第14页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.2.1链霉素的结构 链霉素或双氢链霉素的效价标准,系以1μg链霉素碱为1个单位。第15页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.2.2链霉素主要理化性质1.物理性质链霉素游离碱为白色粉末。大多数盐类也是白色粉末或结晶,无臭,味微苦。链霉素分子中有三个碱性基团,其中两个是链霉胍上的强碱性胍基(pK=11.5),第三个是葡萄糖胺上的弱碱性的甲氨基(pK=7.7)。当pH值很高时,链霉素成游离碱(Str)形式;当pH值降低时,可逐渐电离成一价正离子(Str-H+)、二价正离子(Str-H2+2);在中性及酸性溶液中,成为三价正离子(Str-H3+3)。根据链霉素碱性基团的pK值,已求得在pH=6.0~14.0范围内的各种形式的链霉素的平衡含量。第16页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.2.2链霉素主要理化性质第17页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.2.2链霉素主要理化性质2.稳定性第18页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.2.2链霉素主要理化性质第19页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.2.2链霉素主要理化性质 双氢链霉素在中性及偏酸性条件下的稳定性与链霉素相似。因分子没有游离醛基,所以在碱性下比链霉素稳定得多。第20页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.2.2链霉素主要理化性质3.溶解度第21页,共43页,星期日,2025年,2月5日7.2.2链霉素主要理化性质4.光学性质 各种链霉素盐的分子,均含有许多不对称碳原子,故都具有旋光性。链霉素硫酸盐的比旋度为[α]25D=-79(1%水溶液),盐酸盐的为[α]25D=-86.1(1%水溶液),氯化钙复盐的为[α]25D

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