胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药.pptVIP

*如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使外括约肌开放，尿液就在强大的膀胱内压下被排出。尿液对尿道的刺激还可进一步使排尿反射活动一再加强，直至排完为止****第1页，共22页，星期日，2025年，2月5日阿托品和阿托品类生物碱－代表药物：阿托品药理作用及作用机制临床应用不良反应及中毒禁忌证－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱内容提要第2页，共22页，星期日，2025年，2月5日内容提要2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品－合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯－合成解痉药：季铵类解痉药异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵叔铵类解痉药盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦－选择性M受体阻断药：哌仑西平、Tripitamine、达非那新第3页，共22页，星期日，2025年，2月5日教学基本要求掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。熟悉：1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；2.阿托品合成代用品的分类。了解：溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。第4页，共22页，星期日，2025年，2月5日颠茄曼陀罗莨菪第一节阿托品和阿托品类生物碱第5页，共22页，星期日，2025年，2月5日【体内过程】天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。第一节阿托品和阿托品类生物碱第6页，共22页，星期日，2025年，2月5日第一节阿托品和阿托品类生物碱阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久。在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。第7页，共22页，星期日，2025年，2月5日【药理作用机制】选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断作用。阿托品Atropine第一节阿托品和阿托品类生物碱第8页，共22页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢作用第一节阿托品和阿托品类生物碱第9页，共22页，星期日，2025年，2月5日第一节阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]1、抑制腺体分泌严重盗汗流涎症口干乏汗、皮肤干燥唾液腺汗腺泪腺呼吸道腺体胃腺全身麻醉前给药强弱第10页，共22页，星期日，2025年，2月5日第一节阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳升眼内压调节麻痹虹膜睫状体炎检查眼底验光配镜（限于儿童）视力模糊*青光眼禁用第11页，共22页，星期日，2025年，2月5日第12页，共22页，星期日，2025年，2月5日第一节阿托品和阿托品类生物碱[作用] [用途] [不良反应]3、平滑肌解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱刺激症胆、肾绞痛时+哌替定便秘小便困难*禁用于前列腺肥大胃肠平滑肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。第13页，共22页，星期日，2025年，2月5日（1）治疗剂量（0.4mg－0.6mg）HR短暂减慢（阻断节后纤维M1受体）较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体）（1－2mg）第一节阿托品和阿托品类生物碱[药理作用] [用途] [不良反应]4、心脏心悸、增加心肌耗氧量、心律失常（2）房室传导加