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理论攻坚-药理学1

（讲义+笔记）

理论攻坚-药理学1（讲义）

目录

01药理学总论

02作用于传出神经系统药物

03麻醉药

04中枢神经系统药物

05解热镇痛抗炎药

06心血管系统药物

07影响自体活性物质的药

08呼吸、消化、内分泌系统药物

09化学治疗药

药理学的任务和研究内容

1.药理学：是一门研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及其规律的

学科。

2.药理学研究内容

第一章药理学总论

考点1药物代谢动力学

（一）药物通过细胞膜的方式

1

（二）药物的体内过程

吸收-不同给药途径的吸收途径和特点

2

2.药物起效速度由快到慢的顺序是：

静脉注射＞吸入给药＞舌下给药＞直肠给药＞肌内注射＞皮下注射＞口服

给药＞皮肤给药。

3.首过消除：

是指从胃肠道吸收的药物在到达全身血液循环前被肠壁和肝脏部分代谢，从

而使进入全身血液循环内的有效药物量减少的现象，也称首过代谢或首过效应。

分布

药物在体内各组织分布的程度和速度，主要取决于组织器官血流量和药物与

血浆蛋白、组织细胞的结合能力。

1.血浆蛋白的结合率

大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合形成结合型药物，与游

离型药物同时存在于血液中。

（1）结合型药物不能跨膜转运，是药物在血液中的一种暂时贮存形式。

（2）药物与血浆蛋白结合的特异性低，与相同血浆蛋白结合的药物之间可

发生竞争性置换的相互作用。如华法林和保泰松合用，结合型华法林被置换出来，

抗凝作用增强，造成严重出血。

（2）体内屏障。

①血脑屏障：包括血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织3种屏障。

②胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障。

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③血眼屏障：血液与视网膜、房水、玻璃体之间的屏障。

代谢（生物转化）

排泄

排泄是药物体内消除的重要组成部分。药物及其代谢产物主要经肾脏从尿液

排泄，其次经胆汁从粪便排泄。挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。药物也可

经汗液和乳汁排泄。

肠肝循环：

部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由

胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小

肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循

环。

（三）药物消除动力学

（1）一级消除动力学

一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆

药物浓度成正比，即血浆药物浓度高，单位时间内消除的药量就多。大多数药物

在体内按一级消除动力学消除。

（2）零级消除动力学

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零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，

单位时间内消除的药量不变。

（四）药物代谢动力学重要参数

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粉笔练习

1.（单选题）下列哪一种给药方法起效最快（）。

A.皮下注射B.肌内注射

C.口服D.静脉注射

2.（单选题）血浆半衰期是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。它反映

机体清除药物的能力和消除药物的快慢程度，按照一级动力学消除的药物，t1/2

是一恒定的值，一次用药后，经过（）个t后可以认为药物基本排泄干净。

1/2

A.3