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引言醛糖还原酶抑制剂的作用机制醛糖还原酶抑制剂临床应用现状醛糖还原酶抑制剂临床应用专家建议更新要点新版专家建议在临床实践中的应用价值新版专家建议在临床实践中面临的挑战应对策略结论CATALOGUE目录

01引言PART

糖尿病并发症的威胁糖尿病糖尿病作为一种常见的慢性代谢性疾病，其发病率在全球范围内正呈现出逐年上升的趋势，给患者带来极大的健康挑战。01并发症随着糖尿病病程的延长，各种并发症逐渐成为影响患者生活质量和生存预后的主要因素，其中糖尿病神经病变、糖尿病肾病等微血管并发症尤为严重。02

醛糖还原酶抑制剂的价值01醛糖还原酶抑制剂醛糖还原酶抑制剂（ARI）作为一类新型的治疗药物，为糖尿病并发症的预防和治疗提供了新的思路。02阻断多元醇通路通过抑制醛糖还原酶的活性，阻断多元醇通路异常激活，从而在预防和治疗糖尿病并发症方面展现出潜在的应用价值。

专家建议的临床意义专家建议2024版《醛糖还原酶抑制剂临床应用专家建议》的发布，为临床合理使用醛糖还原酶抑制剂提供了科学、规范的指导。深入解读深入解读该建议，能够更好掌握应用要点，提高治疗水平，为患者提供更优质、更有效的医疗服务。

02醛糖还原酶抑制剂的作用机制PART

多元醇通路与糖尿病并发症多元醇通路与糖尿病多元醇通路是葡萄糖代谢的替代途径，由醛糖还原酶和山梨醇脱氢酶组成，在高血糖时活性增加，导致山梨醇积累。山梨醇积累与细胞损伤山梨醇积累引起细胞内高渗，导致肿胀破坏；同时，消耗NADPH影响抗氧化防御，加重氧化应激，引发细胞损伤。通路激活与并发症多元醇通路激活还干扰肌醇代谢和PKC活性，促进糖尿病神经病变和肾病发生发展，是糖尿病并发症的关键机制之一。

醛糖还原酶抑制剂的作用靶点醛糖还原酶抑制剂通过与醛糖还原酶的活性部位结合，抑制其催化活性，从而减少山梨醇的生成，阻断多元醇通路的异常激活。醛糖还原酶与糖尿病不同醛糖还原酶抑制剂与醛糖还原酶结合方式和亲和力各异，均旨在减少细胞内山梨醇蓄积，减轻氧化应激，改善细胞代谢。抑制剂类型与效果

03醛糖还原酶抑制剂临床应用现状PART

药物种类及特点01依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶抑制剂，对醛糖还原酶具有高度的选择性和亲和力，能够有效抑制多元醇通路的激活。02托瑞司他也是一种强效的醛糖还原酶抑制剂，其作用机制与依帕司他相似，但药代动力学特点有所不同。

临床应用范围糖尿病肾病在糖尿病肾病、糖尿病视网膜病变等并发症的防治方面也有一定的研究和应用探索，但目前相关的临床证据相对较少。糖尿病神经病变依帕司他等多项临床研究表明，依帕司他可以改善糖尿病周围神经病变患者的症状，提高神经传导速度，延缓神经病变的进展。

临床应用存在的问题治疗反应不佳部分患者对醛糖还原酶抑制剂的治疗反应不佳，可能与个体基因差异、并发症的严重程度等因素有关。用药不规范临床医生对醛糖还原酶抑制剂的认识和应用经验相对不足，存在用药不规范的情况，也限制了其广泛应用。不良反应醛糖还原酶抑制剂的不良反应，如过敏反应、胃肠道不适、肝功能异常等，也在一定程度上限制了其广泛应用。

04醛糖还原酶抑制剂临床应用专家建议更新要点PART

适应证的更新周围神经病变的治疗视网膜病变的谨慎使用肾病早期的干预新版专家建议明确指出，醛糖还原酶抑制剂适用于明确诊断为糖尿病周围神经病变的患者，尤其对于早期阶段、表现为感觉异常或疼痛等症状的患者。对于糖尿病肾病早期患者，若伴有微量白蛋白尿，在综合治疗的基础上，可考虑加用醛糖还原酶抑制剂进行干预，以延缓肾功能恶化，保护肾脏功能。对于糖尿病视网膜病变患者，建议在严格评估病情后谨慎使用醛糖还原酶抑制剂，但需明确其非一线治疗药物，使用时需密切监测视力及视网膜情况。

给药剂量醛糖还原酶抑制剂疗程为糖尿病周围神经病变至少3-6个月，观察效果；症状改善可继续用药，6个月无改善需重新评估，调整治疗方案；糖尿病肾病需长期用药，延缓肾功能恶化，但需定期监测肾功能和药物不良反应。疗程联合用药醛糖还原酶抑制剂与甲钴胺、α-硫辛酸等联合，治疗糖尿病周围神经病变，提升疗效；与ACEI或ARB联合，治疗糖尿病肾病，控制血压，减少尿蛋白，保护肾功能。依帕司他常用于糖尿病周围神经病变，起始50mg/次，日3次口服；病情重者或反应不佳者可增至100mg/次，日3次，密切监测不良反应托瑞司他的给药剂量也根据患者的年龄、肝肾功能等因素进行调整，一般推荐剂量为200mg，每日1次。用药方案的优化

不良反应管理的强化对于过敏反应，一旦患者出现皮疹、瘙痒等症状，应立即停药并采取抗过敏治疗措施。对于胃肠道不适，通常症状较轻，可通过调整用药时间。过敏反应的管理肝功能异常的监测其他潜在影响的关注肝功能异常是醛糖还原酶抑制剂使用中需特别关注的不良反应之一。用药前应常规检