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(新)执业药师资格考试药学专业知识第二章考试重点

一、选择题

1.药物的解离度与生物活性的关系是（）

A.解离度愈大，活性愈好

B.解离度愈小，活性愈好

C.解离度适中，活性愈好

D.解离度对活性无影响

答案：C

解析：药物需要有一定的解离度以保证其在体内的转运和作用。解离度过大或过小都不利于药物发挥最佳活性，只有解离度适中时，药物既能在水相中有一定的溶解度利于转运，又能有适当的脂溶性利于通过生物膜，从而表现出较好的活性。

2.以下哪种键合方式是不可逆的（）

A.离子键

B.氢键

C.共价键

D.范德华力

答案：C

解析：共价键是由两个或多个原子共同使用它们的外层电子，在理想情况下达到电子饱和的状态，由此组成比较稳定和坚固的化学结构。形成共价键后一般很难断裂，属于不可逆的键合方式。而离子键、氢键和范德华力都是比较弱的相互作用，是可逆的。

二、填空题

1.药物的溶解度、分配系数和解离度对药效的影响很大，药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程多与药物的______性质有关。

答案：理化

解析：药物的理化性质如溶解度、分配系数和解离度等，直接影响着药物在体内的吸收（如溶解度影响药物从给药部位进入血液循环的过程）、分布（分配系数影响药物在不同组织中的分布）、代谢（理化性质可影响药物与代谢酶的相互作用）和排泄过程。

2.药物与受体的结合方式有共价键和非共价键，非共价键包括离子键、______、范德华力等。

答案：氢键

解析：药物与受体的非共价键结合方式主要有离子键、氢键、范德华力、疏水键等。氢键是一种重要的非共价相互作用，它对药物与受体的特异性结合以及药物的活性等有重要影响。

三、判断题

1.药物的脂水分配系数越大，药物的活性就越高。（）

答案：错误

解析：药物的脂水分配系数需要适中才有利于药物发挥最佳活性。虽然一定的脂溶性有利于药物通过生物膜，但脂水分配系数过大，药物可能会过多地分布在脂肪组织等非靶组织中，而难以到达作用部位，或者在体内的代谢和排泄过快或过慢，从而影响药物的活性。

2.药物与受体的结合都是特异性的。（）

答案：错误

解析：药物与受体的结合大多数具有特异性，但也存在非特异性结合的情况。有些药物可能会与一些非靶标的生物大分子发生非特异性的相互作用，这种非特异性结合可能会导致药物的不良反应等。

四、解答题

1.简述药物的解离度对药物吸收的影响。

答案：药物的解离度对药物吸收有重要影响。大多数药物为弱酸或弱碱，在体内以解离型和非解离型两种形式存在。非解离型药物通常具有较高的脂溶性，容易通过生物膜，有利于药物的吸收。而解离型药物极性较大，脂溶性低，难以通过生物膜，不利于吸收。例如，酸性药物在酸性环境中，解离度小，非解离型药物比例高，吸收较好；在碱性环境中，解离度大，吸收较差。碱性药物则相反，在碱性环境中解离度小，吸收较好，在酸性环境中解离度大，吸收较差。药物的解离度还会受到药物的pKa和环境pH的影响，根据Henderson-Hasselbalch方程可以计算药物在不同pH环境下的解离情况，从而推测药物的吸收情况。

2.举例说明药物与受体的共价键结合及其特点。

答案：药物与受体的共价键结合是一种比较少见但非常重要的结合方式。例如，烷化剂类抗肿瘤药物，如环磷酰胺。环磷酰胺在体内经代谢活化后，其分子中的烷基化基团可以与DNA分子中的鸟嘌呤等碱基发生共价结合，形成不可逆的化学键。共价键结合的特点主要有：一是不可逆性，一旦形成共价键，药物与受体或生物大分子的结合很难被打断，药物的作用持续时间较长。二是作用强烈，由于共价键的结合力较强，药物能够对靶标产生较为持久和显著的影响，如环磷酰胺与DNA的共价结合可以导致DNA结构和功能的破坏，从而抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。但这种不可逆的结合也可能带来一些不良反应，因为它可能会影响正常细胞的功能，导致毒副作用。