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2025-09-22 发布于上海
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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

PROTACc-Metdegrader-5

Cat.No.:HY-175320

分⼦式:C₄₇H₄₆N₁₀O₆

分⼦量:846.93

作⽤靶点:PROTACs;c-Met/HGFR;Apoptosis;STAT

作⽤通路:PROTAC;ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis;JAK/STAT

Signaling;StemCell/Wnt

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PROTACc-Metdegrader-5(CompoundD19)是⼀种具有⼝服活性的c-MetPROTAC降解剂，其在EBC-1和

Hs746T细胞中的DC50分别为0.42nM和0.32nM。PROTACc-Metdegrader-5显著诱导细胞凋亡(

apoptosis)、G1细胞周期阻滞，并抑制细胞迁移和侵袭。PROTACc-Metdegrader-5对c-Met依赖性癌细胞

和Tepotinib(HY-14721)耐药性癌细胞具有强效的抗增殖和降解作⽤[1]。粉⾊：c-Metligand(HY-

W425461)；蓝⾊：CRBNligaseligand(HY-14658)；⿊⾊：linker

IC50Targetp-STAT3

体内研究PROTACc-Metdegrader-5(5-10mg/kg,p.o.,qdfor18days)potentlyinhibitstumorgrowthinEBC-1

xenograftmicemodel[1].

REFERENCES

[1].JiaC,etal.NovelHighlyPotentc-MetDegradersagainstaBroadRangeofCancers.JMedChem.2025Jul24;68(14):15176-15197.

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